Quando Xarelto è prescritto: istruzioni e analoghi del farmaco

Xarelto è un anticoagulante ad azione diretta.

Questo gruppo di farmaci contribuisce alla soppressione della coagulazione del sangue e previene la formazione di coaguli di sangue, a causa della ridotta formazione di fibrina.

Influenzano la biosintesi di alcuni elementi del corpo, consentendo di modificare la viscosità del sangue, che porta all'inibizione del processo di coagulazione. L'anticoagulante Xarelto può essere usato con scopi terapeutici e profilattici.

Gruppo clinico-farmacologico

Azione diretta anticoagulante.

Condizioni di vendita della farmacia

È rilasciato su prescrizione medica.

Quanto costa Xarelto? Il prezzo medio nelle farmacie è di 1.500 rubli.

Rilascia forma e composizione

"Xarelto" è disponibile sotto forma di compresse rivestite con uno speciale rivestimento in film solubile con un rivestimento rosa-marrone o rosso-marrone. Sono rotondi e hanno i lati biconvessi incisi. Durante la pausa, è visibile una massa bianca uniforme, circondata da una conchiglia solubile nel colore.

1. La compressa contiene: rivaroxaban micronizzato nella quantità di 10, 15 o 20 mg e componenti ausiliari: cellulosa microcristallina, sodio croscaramelloso, ipromellosa 5cP, lattosio monoidrato, magnesio stearato e sodio lauril solfato.
2. Il rivestimento del rivestimento della compressa è costituito da: ossido di ferro colorante rosso, ipromellosa 15cP, biossido di titanio e macrogol 3350.

Sono in vendita pacchetti da 5 a 100 pezzi.

Effetto farmacologico

Per il principio attivo di questo farmaco - rivaroxaban, caratterizzato da esposizione rapida, risposta dose-dipendente prevedibile e alta biodisponibilità. Allo stesso tempo non è richiesto il monitoraggio dei parametri di coagulazione, non vi è praticamente alcun rischio di incompatibilità con altri alimenti o farmaci.

Xarelto è usato come profilassi contro l'ictus nei pazienti con fibrillazione atriale, pur mostrando una buona efficacia e tollerabilità. Questo anticoagulante può essere preso una volta al giorno, osservando una dose fissa.

Rivaroxaban ha un'alta biodisponibilità assoluta dell'80-100%. Il componente principale viene rapidamente assorbito con l'inizio della concentrazione massima dopo 2-4 ore. Una volta nel corpo, vi è una significativa connessione della parte principale del rivaroxaban con le proteine ​​plasmatiche, in particolare l'albumina plasmatica. La rimozione del farmaco viene effettuata principalmente sotto forma di metaboliti.

Indicazioni per l'uso

Agente profilattico per tromboembolismo venoso in persone che hanno subito un intervento chirurgico significativo agli arti inferiori. Per gli interventi ortopedici si raccomandano compresse da 10 mg.

• Xarelto 15 e 20 mg è usato come agente profilattico per la fibrillazione atriale di origine non valvolare. In questo caso, il farmaco aiuta a prevenire il tromboembolismo sistemico e l'ictus.

Il farmaco è usato per trattare la trombosi venosa profonda e il tromboembolismo polmonare e come profilassi per prevenire il ripetersi di embolia polmonare e TVP.

Controindicazioni

Controindicazioni generali per compresse Xarelto:

• Bambini e adolescenti fino a 18 anni;
• la gravidanza;
• Periodo di allattamento al seno;
• Ipersensibilità al farmaco;
• Malattie epatiche con coagulopatia, che causano un rischio clinicamente significativo di sanguinamento;
• Insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 15 ml / min);
• Sanguinamento attivo clinicamente significativo (ad esempio, intracranico e gastrointestinale);
• Carenza congenita di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio, intolleranza al lattosio;
• Il trattamento concomitante con altri anticoagulanti, come anticoagulanti orali (dabigatran, warfarin, apixaban), eparine a basso peso molecolare (dalteparina, enoxaparina), eparina non frazionata (UFH), derivati ​​eparina (fondaparinux); le eccezioni sono i casi in cui un paziente viene trasferito dalla terapia o alla terapia con Xarelto o quando l'UFH è prescritto a basse dosi per mantenere la pervietà del catetere venoso centrale o arterioso.

Controindicazioni all'uso di compresse, a seconda della quantità di principio attivo in esse contenuto:

• "2.5": trattamento della sindrome coronarica acuta con agenti antipiastrinici in pazienti sottoposti a attacco o ictus ischemico transitorio;
• "10", "15" e "20": danno o una condizione in cui un aumento del rischio di sanguinamento maggiore (ad esempio, aneurisma o patologia vascolare midollo spinale o cerebrale, chirurgia dell'occhio, del cervello o al midollo spinale, malformazioni arterovenose, lesioni recenti testa o lesioni del midollo spinale, emorragia intracranica o esofagea presunta diagnosi varici vene, la presenza di tumori maligni con un elevato rischio di sanguinamento, recentemente trasferito o l'ulcera gastrointestinale disponibili);
• "10": casi in cui la chirurgia è indicata per una frattura del femore.

Condizioni / malattie per le quali le compresse di Xarelto sono prescritte con cautela:

1. Uso simultaneo con farmaci che influenzano l'emostasi;
2. Insufficienza renale grave (clearance della creatinina 15-29 ml / min), a causa della possibilità di aumentare la concentrazione di rivaroxaban nel plasma sanguigno;
3. Terapia sistemica con farmaci antifungini del gruppo azolico o inibitori della proteasi del virus dell'immunodeficienza umana, ad eccezione del fluconazolo;
4. Insufficienza renale di moderata gravità (clearance della creatinina 30-49 ml / min), in cui i pazienti ricevono farmaci che aumentano la concentrazione di rivaroxaban nel plasma sanguigno;
5. Aumento del rischio di sanguinamento: compreso bronchiectasie o emorragia polmonare in anamnesi, congenita o acquisita tendenza a sanguinamento, ulcera peptica e duodenale in fase acuta, ulcera gastrica recente acuta e ulcere duodenali, retinopatia vascolare, ipertensione arteriosa grave non controllata, la patologia vascolare midollo spinale o cervello, recentemente trasferiti emorragia intracerebrale o intracranica, dopo interventi chirurgici recenti occhi, cervello o midollo spinale).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Gli studi relativi alla sicurezza e all'efficacia del farmaco Xarelto durante la gravidanza sono stati condotti su animali. Di conseguenza, è stato rivelato l'effetto tossico di rivaroxaban sull'organismo della futura madre e bambino. Il farmaco è controindicato in gravidanza a causa dell'alto rischio di penetrazione della sostanza attiva attraverso la placenta e la possibilità di sanguinamento. Per le donne che sono in età fertile, il farmaco è consentito solo quando si utilizza la contraccezione.

I risultati degli studi sulla possibilità di ricevere Xarelto durante l'allattamento al seno su animali hanno mostrato che il principio attivo è escreto nel latte. Gli esperimenti hanno dimostrato che l'alimentazione di sostanze tossiche può entrare nel corpo di un bambino. L'avvio di Xarelto è consentito solo dopo la fine del periodo di lattazione.

Dosaggio e modalità d'uso

Nelle istruzioni per l'uso indicate: compresse di Xarelto da 10 milligrammi vengono assunte indipendentemente dai pasti, 15 e 20 milligrammi - durante i pasti.

Dopo lunghe operazioni sull'articolazione del ginocchio, la durata del trattamento è di due settimane, dopo grandi operazioni sull'articolazione dell'anca, cinque settimane. La dose iniziale viene assunta da sei a dieci ore dopo l'intervento chirurgico se si raggiunge l'emostasi. La dose terapeutica è di una compressa al giorno.

Quando salti la dose, dovresti prendere immediatamente una pillola Xarelto e continuare a prendere il farmaco regolarmente il giorno successivo, rispettivamente, con le raccomandazioni. Per compensare la dose dimenticata, è vietato raddoppiare la dose assunta.

Effetti collaterali

Durante il corso della terapia farmacologica in pazienti con ipersensibilità al Rivaroxaban, sono stati osservati i seguenti effetti indesiderati:

1. ematuria;
2. Emottisi, epistassi frequenti;
3. Edema periferico;
4. febbre;
5. Debolezza generale, malessere;
6. Le emorragie nel bulbo oculare sono possibili;
7. Disfunzione epatica, sviluppo di ittero;
8. Aumento del livello di attività delle transaminasi epatiche
9. Aumento della concentrazione di bilirubina;
10. Reazioni allergiche della pelle - prurito, orticaria, eruzioni cutanee, emorragie sotto la pelle;
11. Da parte del sistema ematopoietico - lo sviluppo di anemia da carenza di ferro, trombocitopenia;
12. Mal di testa, svenimenti, vertigini, emorragie nella sostanza del cervello;
13. Da parte del cuore e dei vasi sanguigni - abbassamento della pressione sanguigna, formazione di lividi ed ematomi sotto la pelle, in rari casi, tachicardia;
14. Da parte del tratto digestivo - sintomi dispeptici, flatulenza, nausea, secchezza delle fauci, gengive sanguinanti, esacerbazione di malattie croniche del canale alimentare, rischio di sanguinamento gastrointestinale.

overdose

Con un sovradosaggio del farmaco, non sono stati segnalati sanguinamento o altre reazioni avverse. Con una dose eccessiva (da 50 mg e oltre) è possibile un assorbimento limitato del farmaco, portando alla formazione di un plateau di concentrazione senza aumentare ulteriormente la concentrazione media di rivaroxaban nel plasma.

Per eliminare i sintomi da sovradosaggio, si raccomanda di assumere carbone attivo (l'emodialisi non è efficace). Inoltre, se necessario, dovrebbe essere un trattamento sintomatico. Non esiste un antidoto specifico.

Se si verifica un'emorragia, è necessario posticipare la dose successiva del farmaco o interrompere il trattamento per 5-13 ore.Il trattamento viene regolato individualmente, in base alla gravità e alla posizione del sanguinamento. Se l'emorragia non può essere eliminata, è possibile utilizzare farmaci pro-coagulanti specifici di azione inversa (concentrato del complesso della protrombina, concentrato del complesso della protrombina attivato o fattore VIIa ricombinante).

Istruzioni speciali

Nel processo di utilizzo del farmaco, è importante monitorare regolarmente i parametri di coagulazione del sangue.

In generale, Xarelto non influisce sulla capacità di guidare veicoli. In casi estremamente rari, ci sono reazioni indesiderate sotto forma di attenuazione di attenzione e malessere generale, che richiede cautela.

I pazienti anziani hanno maggiori probabilità di sviluppare sanguinamento con Xarelto. Pertanto, è necessaria un'attenta selezione della dose.

Prima di eseguire operazioni chirurgiche, è importante annullare l'uso del farmaco non meno di un giorno prima di iniziare.

Interazione farmacologica

Uno dovrebbe astenersi dall'uso combinato di rivaroxaban e dronedarone, poiché non ci sono dati clinici su tale combinazione.

È stato stabilito che la claritromicina, l'eritromicina e il fluconazolo possono portare a vari cambiamenti nella concentrazione di rivaroxaban, ma questo è considerato l'ordine di variabilità normale ed è clinicamente insignificante.

L'uso simultaneo di Xarelto con i più potenti inibitori dell'isoenzima CYP3A4 e P-gp può causare una diminuzione della clearance renale ed epatica, che porta ad un significativo aumento dell'esposizione sistemica e dell'azione farmacodinamica del farmaco.

Assunzione di Xarelto e rifampicina, che è un forte induttore di CYP3A4 e P-gp, porta ad una diminuzione degli effetti farmacodinamici del farmaco. Pertanto, il trattamento con questo farmaco con altri forti induttori dovrebbe essere effettuato con cautela.

Recensioni

Abbiamo raccolto alcune recensioni di persone che assumevano Xarelto:

1. Andrew. Io uso il farmaco un po 'più di 2 anni, un dosaggio di 20 mg al giorno. La diagnosi di fibrillazione atriale e flutter. Posso parlare dell'efficacia del farmaco, non ci sono state complicazioni.
2. Albina. Xarelto è un farmaco efficace ed è sicuramente più sicuro di, per esempio, Warfarin. Funziona bene nella prevenzione della trombosi e della fibrillazione atriale. La medicina è eccellente, solo un meno è un prezzo alto.
3. Inna. Dopo un intervento chirurgico alle gambe (sutura dolorante), il medico ha preso l'appuntamento: Xarelto, Reopolyglukin (prima di pranzo e la sera, dopo il pranzo) e altri mezzi in varie forme di rilascio (contagocce, pillole). Prendo atto che Xarelto aiuta a prevenire la formazione di coaguli di sangue nei vasi, specialmente dopo interventi chirurgici. Grazie a prendere la medicina, il periodo postin vigore è passato rapidamente e senza complicazioni.
4. Katerina. Mi è stata diagnosticata una seria diagnosi di trombosi dell'IVC, vene ileali e profonde degli arti inferiori. Xarelto è stato prescritto come anticoagulante (farmaco che fluidifica il sangue) e assunto per 3,5 mesi. Durante questo periodo, non sono stati trovati effetti collaterali. Tuttavia, rifiutare di prendere questo farmaco gli ha fatto un prezzo e il mio desiderio di allattare. Pro: nessun effetto collaterale, facilità di ammissione, nessuna necessità di mantenere un monitoraggio costante della coagulazione del sangue. Contro: prezzo, controindicato durante l'allattamento.

analoghi

Xarelto è una droga originale che non ha analoghi in Russia o stranieri nella composizione. Se il medico ha prescritto questo farmaco, non è consigliabile sostituirlo, poiché è quasi impossibile selezionare un'opzione di sostituzione equivalente.

Gli analoghi russi o importati di Xarelto sono tali droghe:

• Elikvis;
• warfarin;
• fraxiparine;
• eparina;
• Tsibor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoksarin;
• Sinkumar;
• Aspekard - molto più economico;
• aspirina;
• Deplatt;
• cardiomagnil;
• clopidogrel;
• carillon;
• Plavix;
• Acido acetilsalicilico (analogo a buon mercato);
• Polokard;
• Trombonet;
• Tiklid.

Prima di usare analoghi consultare il proprio medico.

Condizioni di conservazione e durata

Le compresse devono essere tenute lontano dai bambini a una temperatura non superiore a 30 gradi. La durata di conservazione è di 3 anni dalla data di produzione indicata sulla confezione. Non usare il farmaco dopo la data di scadenza.

Ksarelto

Descrizione aggiornata al 18/06/2014

• Nome latino: Xarelto
• Codice ATC: B01AF01
• Ingrediente attivo: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
• Produttore: Bayer Pharma AG., Germania

struttura

La compressa contiene: rivaroxaban micronizzato nella quantità di 10, 15 o 20 mg e componenti ausiliari: cellulosa microcristallina, sodio croscaramelloso, ipromellosa 5cP, lattosio monoidrato, magnesio stearato e sodio lauril solfato.

Il rivestimento del rivestimento della compressa è costituito da: ossido di ferro colorante rosso, ipromellosa 15cP, biossido di titanio e macrogol 3350.

Modulo di rilascio

Xarelto è disponibile in compresse rivestite con film con un diverso contenuto di principio attivo. Hanno una forma rotonda biconvessa, colore rosa o rosso-marrone, incisione su due lati - da un lato - un triangolo e la designazione del dosaggio, e dall'altro una croce Bayer. Sono in vendita pacchetti da 5 a 100 pezzi.

Azione farmacologica

Il fattore inibente il farmaco XA, anticoagulante ad azione diretta.

Farmacodinamica e farmacocinetica

Per il principio attivo di questo farmaco - rivaroxaban, caratterizzato da esposizione rapida, risposta dose-dipendente prevedibile e alta biodisponibilità. Allo stesso tempo non è richiesto il monitoraggio dei parametri di coagulazione, non vi è praticamente alcun rischio di incompatibilità con altri alimenti o farmaci.

Il farmaco viene utilizzato come profilassi contro l'ictus nei pazienti affetti da fibrillazione atriale, mentre mostra una buona efficacia e tollerabilità. Questo anticoagulante può essere preso una volta al giorno, osservando una dose fissa.

Rivaroxaban ha un'alta biodisponibilità assoluta dell'80-100%. Il componente principale viene rapidamente assorbito con l'inizio della concentrazione massima dopo 2-4 ore. Una volta nel corpo, vi è una significativa connessione della parte principale del rivaroxaban con le proteine ​​plasmatiche, in particolare l'albumina plasmatica. La rimozione del farmaco viene effettuata principalmente sotto forma di metaboliti.

Indizi per applicazione della medicina Xarelto

Le principali indicazioni sono:

• prevenzione del tromboembolismo venoso dopo interventi ortopedici su larga scala negli arti inferiori;
• prevenzione dell'ictus e tromboembolia sistemica durante la fibrillazione atriale di origine non valvolare, e così via.

Controindicazioni

• sanguinamento attivo, che colpisce organi particolarmente importanti, come il tratto digestivo, la regione intracranica, ecc.
• malattia del fegato accompagnata da coagulopatia, causando il rischio di sanguinamento;
• allattamento, gravidanza;
• età di pazienti meno di 18 anni;
• insufficienza congenita o intolleranza alla lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio;
• alta sensibilità a rivaroxaban e ad altri eccipienti.

Effetti collaterali

Il trattamento di Xarelto (Xarelto) può causare vari eventi avversi che interessano quasi tutti gli organi e sistemi. Tuttavia, spesso appaiono in misura moderata.

Gli effetti collaterali più comuni includono:

• l'anemia;
• nausea, transaminasi, aumento dell'attività GGT;
• emorragie dopo le procedure, tra cui anemia postoperatoria e sanguinamento da ferite.

Si verificano un po 'meno frequentemente:

• trombocitemia, aumento della conta piastrinica;
• tachicardia, ipotensione;
• stitichezza, diarrea, dolore e disagio nell'addome, dispepsia, secchezza delle fauci;
• vertigini, mal di testa, perdita di coscienza a breve termine;
• sanguinamento dal tratto digestivo, naso, ematuria, emorragia dal tratto genitale;
• gonfiore locale, peggioramento del benessere generale, febbre, reazioni allergiche e così via.

Istruzioni su Xarelto (metodo e dosaggio)

Secondo le istruzioni per l'uso di Xarelto, durante il periodo di profilassi del TEV dopo significative operazioni ortopediche, ai pazienti viene prescritta un'assunzione giornaliera di 10 mg del farmaco. La durata della terapia è di 2-5 settimane, a seconda della scala e della complessità dell'intervento.

Questo farmaco può essere assunto in qualsiasi momento, indipendentemente dall'uso del cibo. È necessario iniziare il trattamento con Xarelto 6-10 ore dopo l'intervento, se si ottiene l'emostasi. Se salti il ​​dosaggio, devi prendere Xarelto immediatamente e il giorno dopo devi continuare la terapia come al solito.

overdose

Quando sovradosaggio rivaroxaban di solito sviluppa complicazioni emorragiche associate alle caratteristiche farmacodinamiche del farmaco. Attualmente, l'antidoto specifico rivaroxaban non è stato sviluppato.

Per ridurre l'assorbimento di rivaroxaban, si consiglia di assumere carbone attivo per 8 ore.

interazione

L'uso simultaneo di Xarelto con i più potenti inibitori dell'isoenzima CYP3A4 e P-gp può causare una diminuzione della clearance renale ed epatica, che porta ad un significativo aumento dell'esposizione sistemica e dell'azione farmacodinamica del farmaco.

È stato stabilito che la claritromicina, l'eritromicina e il fluconazolo possono portare a vari cambiamenti nella concentrazione di rivaroxaban, ma questo è considerato l'ordine di variabilità normale ed è clinicamente insignificante.

Uno dovrebbe astenersi dall'uso combinato di rivaroxaban e dronedarone, poiché non ci sono dati clinici su tale combinazione.

Assunzione di Xarelto e rifampicina, che è un forte induttore di CYP3A4 e P-gp, porta ad una diminuzione degli effetti farmacodinamici del farmaco. Pertanto, il trattamento con questo farmaco con altri forti induttori dovrebbe essere effettuato con cautela.

Condizioni di vendita

Il farmaco è venduto solo su prescrizione medica.

Condizioni di conservazione

Le compresse devono essere conservate in un luogo protetto dai bambini, a una temperatura inferiore a 30 ° C.

Periodo di validità

Se si rispettano le condizioni di conservazione, il farmaco può essere utilizzato per 3 anni.

Analoghi del farmaco Xarelto

Come è noto, gli analoghi di Xarelto sono rappresentati solo dal suo principio attivo o INN Rivaroxaban - un anticoagulante ad azione diretta. Pertanto, si ritiene che questo sia il suo principale sostituto. Allo stesso tempo, il prezzo dell'equivalente per l'imballaggio in 14 pezzi è 1956-2000 rubli.

Xarelto o Pradaksa - che è meglio?

Questa domanda viene posta da molti pazienti che sono preoccupati per il problema della possibile trombosi. Come hanno dimostrato studi recenti, Xarelto e Pradax hanno quasi la stessa efficacia nel prevenire la formazione di coaguli di sangue e il rischio di sanguinamento nella fibrillazione atriale. L'assunzione di ciascuno di questi farmaci non richiede il monitoraggio costante dell'INR. Allo stesso tempo, il costo di questi farmaci è piuttosto elevato rispetto ad altri anticoagulanti.

Alcol e Xarelto

Studi clinici hanno dimostrato che il trattamento con questo farmaco è totalmente incompatibile con l'uso di alcol, poiché ciò può portare allo sviluppo di conseguenze indesiderabili.

Recensioni per Xarelto

La maggior parte delle recensioni di Xarelto contengono una discussione sul rischio di sanguinamento attivo o latente che colpisce qualsiasi tessuto o organo, che spesso porta ad anemia post-emorragica. Allo stesso tempo, le testimonianze dei pazienti su Xarelto, che hanno assunto il farmaco, contengono informazioni su frequenti complicanze emorragiche quali: debolezza, vertigini, pallore, mancanza di respiro, gonfiore e così via.

Inoltre, le recensioni sui forum sono vivide discussioni sul costo elevato, che non è disponibile per tutti i pazienti.

Prezzo Xarelto dove acquistare

Questo medicinale è offerto in compresse rivestite con un diverso contenuto del principio attivo. Puoi acquistare Xarelto a Mosca in qualsiasi farmacia con una prescrizione medica. Il prezzo di Xarelto 10 mg in 10 pezzi per confezione è da 1226 rubli, il costo di xarelto 20 mg per 14 pezzi è da 1564 rubli, e il farmaco da 15 mg per 28 pezzi varia da 2857 a 3020 rubli.

Se avete bisogno di acquistare queste compresse a San Pietroburgo, allora si dovrebbe notare che il prezzo di Xarelto 20 mg è molto più alto del farmaco di basso dosaggio. Le farmacie a Kiev offrono questo farmaco al prezzo di 188 UAH.

Ksarelto

Prezzi nelle farmacie online:

Xarelto è una droga anticoagulante di azione diretta.

Rilascia forma e composizione

Xarelto è prodotto sotto forma di compresse biconvesse, rivestite con film con un logo Bayer estruso (a forma di croce) su un lato, sull'altro lato - una designazione triangolare e dose:

• "2,5": giallo chiaro rotondo, nella sezione trasversale un'anima bianca (in blister da 10 o 14 pezzi, in una confezione di 10 blister contenente 10 compresse o 1, 2, 4, 7, 12 e 14 blister, contenente 14 compresse);
• "10": rosa rotondo, massa omogenea bianca su una rottura, circondata da un involucro rosa (in blister fatti di foglio di alluminio, polivinilcloruro (PVC) o polivinilidene cloruro (PVCD) 5 o 10 pezzi, in una scatola di cartone 1 blister contenente 5 compresse o 1, 3 e 10 blister contenenti 10 compresse);
• "15": rosa-marrone rotondo, massa omogenea bianca su una pausa, circondato da un involucro rosa-marrone (in blister fatti con fogli di alluminio, PVC o PVC 10 e 14 pezzi., In un cartone 10 blister contenenti 10 compresse o 1, 2 e 3 blister contenenti 14 compresse);
• "20": rotondo rosso-marrone, massa bianca omogenea su una rottura, circondato da un involucro rosso-marrone (in blister in PVC, PVCD o foglio di alluminio 10 e 14 pezzi, in un cartone 10 blister contenenti 10 compresse o 1 e 2 blister contenenti 14 compresse).

La composizione di una compressa con la designazione "2.5" / "10" / "15" / "20" comprende, rispettivamente:

• Ingrediente attivo: rivaroxaban (micronizzato) - 2,5 / 10/15/20 mg;
• Componenti ausiliari: cellulosa microcristallina - 40/40 / 37,5 / 35 mg, sodio croscaramelloso - 3 mg ciascuno, ipromellosa 5 cp - 3 mg, lattosio monoidrato - 35,7 / 27,9 / 25,4 / 22,9 mg, magnesio stearato - 0,6 mg ciascuno, sodio lauril solfato - 0,2 / 0,5 / 0,5 / 0,5 mg.

La composizione del guscio del film di compresse con la designazione:

• "2.5": ipromellosa 15cP - 1,5 mg, diossido di titanio - 0,485 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, ossido di ferro colorante giallo - 0,015 mg;
• "10": ipromellosa 15cP - 1,5 mg, diossido di titanio - 0,485 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, ossido di ferro colorante rosso - 0,015 mg;
• "15": ipromellosa 15cP - 1,5 mg, diossido di titanio - 0,35 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, ossido di ferro colorante rosso - 0,15 mg;
• "20": ipromellosa 15cP - 1,5 mg, diossido di titanio - 0,15 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, ossido di ferro colorante rosso - 0,35 mg.

Indicazioni per l'uso

Le compresse di Xarelto, a seconda della dose del principio attivo in esse contenuto, sono indicate per l'uso nei seguenti casi:

• "2.5": prevenzione della morte per cause cardiovascolari e infarto miocardico in pazienti dopo sindrome coronarica acuta (ACS), che ha comportato un aumento di biomarcatori cardio-specifici (in combinazione con acido acetilsalicilico o con acido acetilsalicilico e tienopiridina - ticlopidina o klopidogrel
• "10": prevenzione del tromboembolismo venoso (TEV) in pazienti con ampi interventi chirurgici ortopedici sugli arti inferiori;
• "15" e "20": trattamento e prevenzione della recidiva di trombosi venosa profonda (TVP) e embolia polmonare (PE); prevenzione del tromboembolismo sistemico e dell'ictus nei pazienti con fibrillazione atriale di origine non valvolare.

Controindicazioni

Controindicazioni generali per compresse Xarelto:

• Malattie epatiche con coagulopatia, che causano un rischio clinicamente significativo di sanguinamento;
• Insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 15 ml / min);
• Sanguinamento attivo clinicamente significativo (ad esempio, intracranico e gastrointestinale);
• Carenza congenita di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio, intolleranza al lattosio;
• Il trattamento concomitante con altri anticoagulanti, come anticoagulanti orali (dabigatran, warfarin, apixaban), eparine a basso peso molecolare (dalteparina, enoxaparina), eparina non frazionata (UFH), derivati ​​eparina (fondaparinux); le eccezioni sono i casi in cui un paziente viene trasferito dalla terapia o alla terapia con Xarelto o quando l'UFH è prescritto a basse dosi per mantenere il catetere venoso centrale o arterioso;
• Bambini e adolescenti fino a 18 anni;
• la gravidanza;
• Periodo di allattamento al seno;
• Ipersensibilità al farmaco.

Controindicazioni all'uso di compresse, a seconda della quantità di principio attivo in esse contenuto:

• "2.5": trattamento della sindrome coronarica acuta con agenti antipiastrinici in pazienti sottoposti a attacco o ictus ischemico transitorio;
• "10", "15" e "20": danno o una condizione in cui un aumento del rischio di sanguinamento maggiore (ad esempio, aneurisma o patologia vascolare midollo spinale o cerebrale, chirurgia dell'occhio, del cervello o al midollo spinale, malformazioni arterovenose, lesioni recenti testa o lesioni del midollo spinale, emorragia intracranica o esofagea presunta diagnosi varici vene, la presenza di tumori maligni con un elevato rischio di sanguinamento, recentemente trasferito o l'ulcera gastrointestinale disponibili);
• "10": casi in cui la chirurgia è indicata per una frattura del femore.

Condizioni / malattie per le quali le compresse di Xarelto sono prescritte con cautela:

• Aumento del rischio di sanguinamento: compreso bronchiectasie o emorragia polmonare in anamnesi, congenita o acquisita tendenza a sanguinamento, ulcera peptica e duodenale in fase acuta, ulcera gastrica recente acuta e ulcere duodenali, retinopatia vascolare, ipertensione arteriosa grave non controllata, la patologia vascolare midollo spinale o cervello, recentemente trasferiti emorragia intracerebrale o intracranica, dopo interventi chirurgici recenti occhi, cervello o midollo spinale);
• Insufficienza renale di moderata gravità (clearance della creatinina 30-49 ml / min), in cui i pazienti ricevono farmaci che aumentano la concentrazione di rivaroxaban nel plasma sanguigno;
• Insufficienza renale grave (clearance della creatinina 15-29 ml / min), a causa della possibilità di aumentare la concentrazione di rivaroxaban nel plasma sanguigno;
• Uso simultaneo con farmaci che influenzano l'emostasi;
• Terapia sistemica con farmaci antifungini del gruppo azolico o inibitori della proteasi del virus dell'immunodeficienza umana, ad eccezione del fluconazolo.

Dosaggio e somministrazione

Le compresse di Xarelto con la denominazione "2.5" sono assunte per via orale, indipendentemente dal pasto, 1 pz. 2 volte al giorno.

I pazienti dopo la sindrome coronarica acuta prescrivono 1 compressa 2 volte al giorno. Dovrebbero anche assumere 75-100 mg di acido acetilsalicilico (ASA) al giorno o 75-100 mg di ASA in combinazione con 75 mg di clopidogrel o con una dose giornaliera standard di ticlopidina.

Il trattamento deve essere regolarmente valutato per l'equilibrio tra il rischio di sanguinamento e gli eventi ischemici.

La durata del trattamento è di 1 anno, con una possibile estensione in alcuni casi a 2 anni.

Si raccomanda di iniziare la terapia con compresse con la designazione "2.5" il più presto possibile dopo la stabilizzazione delle condizioni del paziente durante l'ACS corrente, comprese le procedure di rivascolarizzazione. Il farmaco deve essere iniziato non prima di 24 ore dopo il ricovero e quando viene interrotta la somministrazione parenterale di anticoagulanti.

Le compresse di Xarelto con la denominazione "10" sono assunte per via orale, indipendentemente dal pasto. Per la prevenzione del TEV con interventi chirurgici ortopedici di grandi dimensioni, la dose raccomandata del farmaco è di 1 compressa 1 volta al giorno.

Durata della terapia dopo un intervento chirurgico maggiore:

• Articolazione dell'anca - 5 settimane;
• Articolazione del ginocchio - 2 settimane.

La dose iniziale del farmaco deve essere assunta dopo 6-10 ore dopo l'intervento, a condizione che venga raggiunta l'emostasi.

Quando salti la dose del farmaco, al successivo ricevimento programmato, il paziente prende 1 compressa: 2,5 mg o 10 mg secondo il regime posologico.

Le compresse di Xarelto con la designazione "15" e "20" sono assunte per via orale dopo un pasto.

La dose raccomandata per la prevenzione del tromboembolismo sistemico e dell'ictus nei pazienti con fibrillazione atriale di origine non valvolare è di 20 mg 1 volta al giorno; in violazione della funzione renale - 15 mg 1 volta al giorno. La dose giornaliera massima è di 20 mg. La terapia farmacologica viene eseguita fino a quando la sua efficacia supera il rischio di possibili complicanze.

Quando si salta la dose successiva, la successiva deve essere presa immediatamente, e il giorno successivo continua a prendere il farmaco regolarmente in accordo con il regime raccomandato.

La dose iniziale raccomandata per il trattamento della TVP acuta o dell'embolia polmonare è di 15 mg 2 volte al giorno per le prime 3 settimane, quindi i pazienti assumono 20 mg di farmaco una volta al giorno per prevenire la recidiva e trattare la TVP e l'EP. La dose massima giornaliera: nelle prime 3 settimane di terapia - 30 mg; con ulteriore trattamento - 20 mg.

La durata della terapia viene determinata individualmente dopo aver valutato i benefici del trattamento con il possibile rischio di sanguinamento. La durata minima del trattamento (almeno 3 mesi) deve essere basata su una valutazione dei fattori di rischio reversibili. La decisione di prolungare il corso della terapia per un periodo più lungo dovrebbe basarsi sulla valutazione dei fattori di rischio permanenti o sullo sviluppo di TVP o EP idiopatica.

Saltare la dose del farmaco:

• Con un regime posologico di 15 mg, due volte al giorno viene assunto immediatamente per ottenere una dose giornaliera di 30 mg: cioè, è possibile assumere 2 compresse da 15 mg alla volta;
• Con un regime di dosaggio di 20 mg 1 volta al giorno viene presa immediatamente.

In entrambi i casi, il giorno successivo, è necessario continuare a prendere Xarelto regolarmente secondo il regime raccomandato.

Raccomandazioni generali per assumere il farmaco:

• Se il paziente non è in grado di ingoiare la pillola nel suo complesso, può essere schiacciato e immediatamente prima di prenderlo miscelato con acqua o nutrizione liquida. Dopo aver applicato le compresse frantumate con la designazione "15" o "20" dovrebbe essere seguito da un pasto immediato;

• L'introduzione della compressa schiacciata in una piccola quantità di acqua attraverso un tubo gastrico è consentita. Dopo di ciò, una piccola quantità di acqua dovrebbe essere iniettata per lavare via i resti del farmaco dalle pareti della sonda. Dopo aver applicato le compresse frantumate con la designazione "15" o "20", seguire immediatamente l'ingestione di nutrizione enterale.

Effetti collaterali

L'uso di compresse Xarelto, a seconda della dose del principio attivo in esse contenuto, può causare effetti collaterali da parte di alcuni sistemi corporei.

Compresse con la designazione "2,5", "15" e "20":

• Sistema circolatorio e linfatico: spesso - anemia; raramente - trombocitemia (compreso un aumento nel numero di piastrine);
• Sistema cardiovascolare: spesso marcata riduzione della pressione sanguigna, ematoma; raramente - tachycardia;
• Organo della visione: spesso - emorragia negli occhi (compresa la congiuntiva);
• Fegato e tratto biliare: raramente - disfunzione epatica; raramente ittero;
• Cute e tessuto adiposo sottocutaneo: spesso - ecchimosi, prurito, eruzioni cutanee, pelle e emorragie sottocutanee; raramente - orticaria;
• Sistema nervoso: spesso - mal di testa, vertigini; raramente - svenimento, emorragie intracerebrali e intracraniche;
• L'apparato digerente: spesso - dispepsia, nausea, diarrea, vomito, sanguinamento gastrointestinale, stitichezza, gengive sanguinanti, dolore addominale; raramente - bocca asciutta;
• Sistema muscolo-scheletrico, tessuto connettivo e ossa: spesso - dolore agli arti; raramente - hemarthrosis; raramente - un'emorragia nel muscolo;
• Sistema immunitario: raramente - dermatite allergica, reazione allergica;
• Apparato respiratorio: spesso - emottisi, sanguinamento nasale;
• Sistema urinario e riproduttivo: danno renale, sanguinamento dal tratto urogenitale.

Compresse con la designazione "2,5":

• Disturbi generali: spesso - una diminuzione della forza e del tono muscolare complessivi, edema periferico, febbre; raramente - il deterioramento del benessere generale; raramente, edema locale;
• Avvelenamento, complicazioni e lesioni dopo le manipolazioni: spesso - secrezione da una ferita, contusione, sanguinamento dopo manipolazione medica; raramente - pseudoaneurisma vascolare;
• I risultati di studi strumentali e di laboratorio: spesso - attività aumentata di transaminaz epatico; raramente - aumentando la concentrazione di bilirubina, aumentando l'attività di fosfatasi alcalina, lipasi, lattato deidrogenasi, amilasi, gamma-glutamiltransferasi; raramente, un aumento della concentrazione di bilirubina coniugata (con un corrispondente aumento dell'attività di alanina aminotransferasi o senza di essa).

Compresse con la designazione "10":

• Sistema cardiovascolare: spesso - emorragie postprocedurali; qualche volta - tachycardia, hypotension arterioso, emorragia, emorragie gastrointestinali;
• L'apparato digerente: spesso - nausea; raramente - dolore nella cavità addominale, dispepsia, stitichezza, vomito, fastidio allo stomaco, diarrea, secchezza delle fauci, disfunzione epatica;
• Altro: a volte - debolezza, febbre, edema localizzato o periferico, astenia, affaticamento;
• Sistema muscolo-scheletrico: a volte - dolore agli arti;
• Studi di laboratorio: spesso - aumento dei livelli di lattato deidrogenasi, aspartato aminotransferasi; a volte - aumento dei livelli di amilasi, bilirubina, lipasi, fosfatasi alcalina; raramente, aumento dei livelli di bilirubina coniugata (con un concomitante aumento delle transaminasi epatiche o senza di essa);
• Reazioni allergiche: qualche volta - orticaria; raramente, dermatite allergica;
• Sistema urinario: a volte - insufficienza renale;
• Sistema nervoso centrale: a volte - condizioni di sincopale, mal di testa, vertigini;
• Sistema circolatorio e linfatico: spesso - anemia; raramente - trombocitemia (compreso un aumento nel numero di piastrine);
• Reazioni dermatologiche: a volte - prurito, eruzioni cutanee.

Compresse con la designazione "15" e "20":

• Apparato digerente: spesso - dolore nel tratto gastrointestinale, dispepsia, gengive sanguinanti, sanguinamento gastrointestinale (incluso rettale), diarrea, nausea, stitichezza, vomito; raramente - bocca asciutta;
• Altro: spesso - ematoma eccessivo con lividi, emorragia dopo la procedura; raramente - scarico da una ferita; raramente - pseudoaneurisma vascolare;
• Il corpo nel suo insieme: spesso - edema periferico, febbre, deterioramento del benessere generale (compresa debolezza, astenia); raramente - indisposizione (compreso ansia); raramente, edema locale;
• Indicatori di laboratorio: spesso - aumento dei livelli di transaminasi; raramente - aumentando la concentrazione di bilirubina, aumentando l'attività di fosfatasi alcalina, lipasi, amilasi, lattato deidrogenasi, gamma-glutamiltransferasi; raramente, un aumento della concentrazione di bilirubina coniugata (con un concomitante aumento dell'attività di alanina aminotransferasi o senza di essa).

Istruzioni speciali

Nei pazienti con embolia polmonare emodinamicamente instabile, così come quando è necessaria la trombectomia o la trombolisi, Xarelto "15" e "20" non sono raccomandati come alternativa alla UFH, poiché la sicurezza e l'efficacia del farmaco in tali situazioni cliniche non sono state stabilite.

Durante la terapia, i pazienti devono astenersi dal condurre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie, poiché il farmaco può causare svenimenti e vertigini.

Interazione farmacologica

Rivaroxaban ha un'elevata attività farmacologica, a questo proposito, solo il medico curante può prendere in considerazione l'interazione farmacologica di Xarelto con i farmaci assunti contemporaneamente.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a una temperatura non superiore a 30 ° C alla portata dei bambini, asciutto e al riparo dalla luce.

La data di scadenza è di 3 anni

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Xarelto: istruzioni per l'uso

struttura

1 compressa rivestita con film Xarelto contiene:

Ingrediente attivo: rivaroxaban micronizzato - 10 mg

Eccipienti: cellulosa microcristallina, sodio croscaramelloso, ipromellosa 5cP, lattosio monoidrato, magnesio stearato, sodio lauril solfato; guscio: ossido di ferro rosso E172, ipromellosa 15cP, macrogol 3350, biossido di titanio E171.

descrizione

Compresse rotonde biconvesse rivestite di rosa rivestite con un film, con un'incisione: su un lato c'è un triangolo con la designazione del dosaggio (10), sull'altro è il marchio di fabbrica di Bayer.

Azione farmacologica

Xarelto è un inibitore diretto altamente selettivo del fattore Xa, che ha una biodisponibilità se assunta per via orale.

L'attivazione del fattore X per formare il fattore Xa attraverso percorsi interni ed esterni gioca un ruolo centrale nella cascata della coagulazione.

Studi sull'uomo hanno dimostrato la presenza di un'inibizione dipendente dalla dose dell'attività del fattore X. Xarelto ha un effetto dose-dipendente sul tempo di protrombina e strettamente correlato con le concentrazioni plasmatiche (g = 0,98) se il kit Neoplastin® viene utilizzato per l'analisi. Quando si usano altri reagenti, i risultati saranno diversi. Le letture dello strumento dovrebbero essere prese in pochi secondi, poiché l'INR (International Normalized Ratio) è calibrato e validato solo per le cumarine e non può essere usato per altri anticoagulanti. Nei pazienti sottoposti a chirurgia ortopedica maggiore, il 5/95 percento per la protrombina (Neoplastin®) 2-4 ore dopo l'assunzione della pillola (cioè mentre raggiunge il massimo effetto) varia da 13 a 25 secondi.

Inoltre, rivaroxaban aumenta in modo dose-dipendente il tempo di tromboplastina parziale attivata (APTT) e il risultato di HepTest®; tuttavia, questi parametri non sono raccomandati per valutare gli effetti farmacodinamici di rivaroxaban. Rivaroxaban influenza anche l'attività dell'anti-fattore Xa, ma non ci sono standard per la calibrazione.

Durante il periodo di trattamento di Xarelto, non è richiesto il monitoraggio dei parametri di coagulazione del sangue.

farmacocinetica

Assorbimento e biodisponibilità

Rivaroxaban è rapidamente assorbito; le concentrazioni massime (Smake.) sono raggiunte in 2-4 ore dopo l'assunzione della pillola.

La biodisponibilità di rivaroxaban dopo una dose di 10 mg è elevata (80-100%), non dipende dal pasto.

Xarelto 10 mg può essere somministrato con o senza cibo. La farmacocinetica di rivaroxaban è caratterizzata da una moderata variabilità; la variabilità individuale (coefficiente di variazione) varia dal 30% al 40%. distribuzione

Nell'uomo, una grande parte di rivaroxaban (92-95%) è legata alle proteine ​​plasmatiche, con l'albumina sierica come principale componente legante. Volume di distribuzione - media, V_ss è di circa 50 litri.

Metabolismo ed escrezione

Circa i 2/3 della dose prescritta di rivaroxaban subiscono una degradazione metabolica e successivamente vengono escreti in parti uguali con urina e feci. Il restante terzo della dose viene eliminato mediante escrezione renale diretta invariata, principalmente a causa della secrezione renale attiva.

Rivaroxaban è metabolizzato dagli isoenzimi CYP3A4, CYP2J2, così come attraverso meccanismi indipendenti dal sistema del citocromo P450. La degradazione ossidativa del gruppo della morfolina e l'idrolisi dei gruppi ammidici sono i principali siti di biotrasformazione.

Secondo dati in vitro, il rivaroxaban è un substrato per i carrier proteici P-gp (P-glicoproteina) e Vcr (proteine ​​di resistenza del cancro al seno).

Rivaroxaban immodificato è il composto più importante nel plasma umano e nel plasma non si trovano metaboliti circolanti significativi o attivi. Rivaroxaban, la cui clearance sistemica è di circa 10 l / h, può essere attribuita a farmaci con un basso livello di clearance. Quando si rimuove il rivaroxaban dal plasma, l'emivita terminale è di 5 a 9 ore nei pazienti giovani e da 11 a 13 ore nei pazienti anziani.

Nei pazienti anziani, le concentrazioni plasmatiche di rivaroxaban sono più alte che nei pazienti giovani, il valore medio di AUC è circa 1,5 volte più alto dei valori corrispondenti nei pazienti giovani, principalmente a causa della ridotta (apparente) clearance totale e renale.

Negli uomini e nelle donne non sono state trovate differenze clinicamente rilevanti nella farmacocinetica. Categorie di peso diverso

Peso corporeo troppo piccolo o ampio (inferiore a 50 kg e superiore a 120 kg) influenza solo leggermente la concentrazione di rivaroxaban nel plasma (la differenza è inferiore al 25%).

Nessun dato per questa categoria di età.

Non sono state osservate differenze clinicamente rilevanti in farmacocinetica e farmacodinamica in pazienti di origine caucasoide, afroamericana, latino-americana, giapponese o cinese.

Assorbimento e biodisponibilità

Rivaroxaban è rapidamente assorbito; le concentrazioni massime (Smake.) sono raggiunte in 2-4 ore dopo l'assunzione della pillola.

La biodisponibilità di rivaroxaban dopo una dose di 10 mg è elevata (80-100%), non dipende dal pasto.

Xarelto 10 mg può essere somministrato con o senza cibo. La farmacocinetica di rivaroxaban è caratterizzata da una moderata variabilità; la variabilità individuale (coefficiente di variazione) varia dal 30% al 40%. distribuzione

Nell'uomo, una grande parte di rivaroxaban (92-95%) è legata alle proteine ​​plasmatiche, con l'albumina sierica come principale componente legante. Volume di distribuzione - media, V_ss è di circa 50 litri.

Metabolismo ed escrezione

Circa i 2/3 della dose prescritta di rivaroxaban subiscono una degradazione metabolica e successivamente vengono escreti in parti uguali con urina e feci. Il restante terzo della dose viene eliminato mediante escrezione renale diretta invariata, principalmente a causa della secrezione renale attiva.

Rivaroxaban è metabolizzato dagli isoenzimi CYP3A4, CYP2J2, così come attraverso meccanismi indipendenti dal sistema del citocromo P450. La degradazione ossidativa del gruppo della morfolina e l'idrolisi dei gruppi ammidici sono i principali siti di biotrasformazione.

Secondo dati in vitro, il rivaroxaban è un substrato per i carrier proteici P-gp (P-glicoproteina) e Vcr (proteine ​​di resistenza del cancro al seno).

Rivaroxaban immodificato è il composto più importante nel plasma umano e nel plasma non si trovano metaboliti circolanti significativi o attivi. Rivaroxaban, la cui clearance sistemica è di circa 10 l / h, può essere attribuita a farmaci con un basso livello di clearance. Quando si rimuove il rivaroxaban dal plasma, l'emivita terminale è di 5 a 9 ore nei pazienti giovani e da 11 a 13 ore nei pazienti anziani.

Nei pazienti anziani, le concentrazioni plasmatiche di rivaroxaban sono più alte che nei pazienti giovani, il valore medio di AUC è circa 1,5 volte più alto dei valori corrispondenti nei pazienti giovani, principalmente a causa della ridotta (apparente) clearance totale e renale.

Negli uomini e nelle donne non sono state trovate differenze clinicamente rilevanti nella farmacocinetica. Categorie di peso diverso

Peso corporeo troppo piccolo o ampio (inferiore a 50 kg e superiore a 120 kg) influenza solo leggermente la concentrazione di rivaroxaban nel plasma (la differenza è inferiore al 25%).

Nessun dato per questa categoria di età.

Non sono state osservate differenze clinicamente rilevanti in farmacocinetica e farmacodinamica in pazienti di origine caucasoide, afroamericana, latino-americana, giapponese o cinese.

L'effetto dell'insufficienza epatica sulla farmacocinetica di rivaroxaban è stato studiato in pazienti distribuiti secondo la classificazione Child-Pugh (secondo le procedure standard negli studi clinici). La classificazione di Child-Pu ci consente di stimare la prognosi delle malattie del fegato, principalmente la cirrosi epatica. Nei pazienti sottoposti a terapia anticoagulante, un punto critico nella funzionalità epatica compromessa è una diminuzione della sintesi dei fattori della coagulazione nel fegato. Poiché questo indicatore corrisponde a solo uno dei cinque criteri clinici / biochimici che costituiscono la classificazione Child-Pugh, il rischio di sanguinamento non è chiaramente correlato alla struttura di classificazione. In futuro, la questione del trattamento di tali pazienti con anticoagulanti dovrebbe essere decisa indipendentemente dalla classificazione Child-Pugh.

Xarelto è controindicato nei pazienti con malattie epatiche associate alla coagulopatia, che portano a un rischio clinicamente rilevante di sanguinamento,

In pazienti con cirrosi epatica con lieve insufficienza epatica (classe Una classificazione Child-Pugh), la farmacocinetica di rivaroxaban è solo leggermente diverso da quello (in media, un aumento rivaroxaban AUC di 1,2 volte) nel gruppo di controllo di soggetti sani. Le differenze rilevanti nelle proprietà farmacodinamiche tra i gruppi erano assenti.

I pazienti con cirrosi con insufficienza epatica (classificazione di Child-Pugh class) moderata gravità rivaroxaban significano AUC è risultato significativamente aumentato (2,3 volte) rispetto ai volontari sani è significativamente ridotta a causa della distanza della sostanza di droga, che indica una grave malattia del fegato. La soppressione dell'attività del fattore Xa era più pronunciata (2,6 volte) rispetto ai volontari sani. Il tempo di protrombina è anche 2,1 volte più alto che nei volontari sani. Quando si esegue un test di coagulazione con la determinazione del tempo di protrombina, viene valutato un percorso esterno, compresi i fattori di coagulazione VII, X, V, II e I, che sono sintetizzati nel fegato. I pazienti con insufficienza epatica moderata sono più sensibili al rivaroxaban, che è una conseguenza della stretta relazione tra effetti farmacodinamici e parametri farmacocinetici, specialmente tra tempo di concentrazione e protrombina.

Non ci sono dati su pazienti con insufficienza epatica di classe C secondo la classificazione Child-Pugh.

In pazienti con insufficienza renale, è stato osservato un aumento del livello di esposizione a rivaroxaban, inversamente proporzionale alla diminuzione della funzionalità renale, che è stata determinata dalla clearance della creatinina.

Nei pazienti con lieve (clearance della creatinina 80-50 ml / min.), Moderato (clearance della creatinina 30-49 ml / min.) O grave (clearance della creatinina 15-29 ml / min.), 1.4-, 1, Aumento di 5 e 1,6 volte delle concentrazioni di Xarelto plasmatiche (AUC), rispettivamente, rispetto ai volontari sani. Il corrispondente aumento degli effetti farmacodinamici era più pronunciato.

Nei pazienti con insufficienza renale lieve, moderata e grave, l'inibizione generale dell'attività del fattore Xa è aumentata di 1,5, 1,9 e 2 volte, rispetto ai volontari sani; con un corrispondente aumento del tempo di protrombina 1,3, 2,2 e 2,4 volte.

Xarelto deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina 15-29 ml / min) a causa dell'aumentato rischio di sanguinamento e trombosi a causa della malattia di base.

Dati sull'uso di rivaroxaban in pazienti con clearance della creatinina 1/10), comune (da> 1/100 a 1/1000 a 1/10000 a 1/10), comune (da> 1/100 a 1/1000 a 1/10000 a 2,0. nei primi due giorni del periodo di transizione dovrebbe essere dose standard AVC, e poi un'altra dose a seconda INR. nel caso in cui i pazienti ricevono sia Ksarelto e AVC INR determinati non prima di 24 ore dopo la precedente prendere Xarelto, ma prima della dose successiva. Per determinare in modo affidabile l'INR dopo aver completato il corso di Xarelto, dovrebbe essere fatto dopo 24 ore Dopo l'ultima dose del farmaco.

La transizione dalla somministrazione parenterale di anticoagulanti a Xarelto. Per i pazienti trattati con anticoagulante parenterale Ksarelto dovrebbe iniziare per 0 - 2 ore prima del tempo designato per la successiva somministrazione parenterale (per esempio, a basso peso molecolare eparina (LMWH)) o al momento della cessazione della somministrazione parenterale continua (ad esempio per via endovenosa nefraktsionirovannnogo eparina (UFH).

Transizione dall'assunzione di Xarelto in anticoagulanti parenterali

Al termine del corso Xarelto, la prima dose dell'anticoagulante deve essere iniettata per via parenterale anziché la prossima volta che si prende Xarelto.