Anticoagulanti ad azione diretta: indicazioni e controindicazioni. Panoramica dei fondi

Gli anticoagulanti sono uno dei gruppi di farmaci che influenzano il sistema di coagulazione del sangue, prevenendo la formazione di coaguli di sangue nei vasi sanguigni. A seconda del meccanismo d'azione, questi farmaci sono solitamente suddivisi in 2 sottogruppi: anticoagulanti diretti e indiretti. Di seguito parliamo del primo gruppo di anticoagulanti: l'azione diretta.

Sistema di coagulazione del sangue: fisiologia di base

La coagulazione del sangue è una combinazione di processi fisiologici e biochimici volti a fermare l'emorragia iniziata prima. Questa è una reazione protettiva del corpo, prevenendo la massiccia perdita di sangue.

La coagulazione del sangue procede in 2 fasi:

• emostasi primaria;
• coagulazione enzimatica.

Emostasi primaria

Tre strutture sono coinvolte in questo complesso processo fisiologico: la parete vascolare, il sistema nervoso centrale e le piastrine. Quando la parete del vaso è danneggiata e inizia il sanguinamento, i muscoli lisci situati in esso attorno al sito di perforazione vengono compressi e gli spasmi delle navi. La natura di questo evento è riflessa, cioè avviene involontariamente, dopo un appropriato segnale del sistema nervoso.

Il passo successivo è l'adesione (adesione) delle piastrine al sito di danno alla parete vascolare e l'aggregazione (legame) tra di loro. Dopo 2-3 minuti, l'emorragia si interrompe, poiché il sito della lesione è ostruito da un coagulo di sangue. Tuttavia, questo trombo è ancora libero e il plasma sanguigno nel sito della ferita è ancora fluido, quindi in determinate condizioni il sanguinamento può svilupparsi con una nuova forza. L'essenza della fase successiva dell'emostasi primaria è che le piastrine subiscono una serie di metamorfosi, a seguito delle quali vengono rilasciati da loro 3 fattori di coagulazione: la loro interazione porta alla comparsa della trombina e avvia una serie di reazioni chimiche - coagulazione enzimatica.

Coagulazione enzimatica

Quando nel danno parete del vaso appaiono tracce di trombina attivati ​​cascata di reazioni tra fattori di coagulazione del tessuto dal sangue, c'è un altro fattore - tromboplastina, che interagisce con un particolare protrombina sostanza per formare trombina attiva. Questa reazione si verifica anche con i sali di partecipazione kaltsiya.Trombin interagisce con fibrinogeno e fibrina si forma, che è sostanza insolubile - sua precipitato thread.

Lo stadio successivo è la compressione, o la ritrazione, di un coagulo di sangue, che si ottiene comprimendolo, comprimendolo, il che si traduce nella separazione di un siero liquido trasparente.
E l'ultimo stadio è la dissoluzione, o lisi, di un trombo precedentemente formato. Durante questo processo, molte sostanze interagiscono tra loro e il risultato è la comparsa nel sangue dell'enzima fibrinolisina, distruggendo il filamento di fibrina e convertendolo in fibrinogeno.
Va notato che parte delle sostanze coinvolte nei processi di coagulazione, si forma nel fegato con la diretta partecipazione della vitamina K: una carenza di questa vitamina porta alla rottura dei processi di coagulazione.

Indicazioni e controindicazioni all'uso di anticoagulanti ad azione diretta

Utilizzare farmaci di questo gruppo nelle seguenti situazioni:

• prevenire la formazione di coaguli di sangue o limitare la loro localizzazione durante vari interventi chirurgici, in particolare sul cuore e sui vasi sanguigni;
• in caso di angina progressiva e infarto miocardico acuto;
• con embolia e trombosi di vene profonde e arterie periferiche, vasi cerebrali, occhi, arterie polmonari;
• con coagulazione intravascolare disseminata;
• al fine di prevenire la coagulazione del sangue in una serie di esami di laboratorio;
• per mantenere ridotta la coagulazione del sangue durante l'emodialisi o il bypass cardiopolmonare.

Ciascuno degli anticoagulanti ad azione diretta ha le sue controindicazioni all'uso, principalmente:

Si raccomanda di prestare attenzione quando si prescrivono questi farmaci a pazienti molto impoveriti, durante la gravidanza, durante i primi 3-8 giorni dopo il parto o l'intervento chirurgico, in caso di pressione alta.

Classificazione degli anticoagulanti ad azione diretta

A seconda delle caratteristiche della struttura e del meccanismo d'azione, i farmaci di questo gruppo sono divisi in 3 sottogruppi:

• preparazioni di eparina non frazionata (eparina);
• farmaci di eparina a basso peso molecolare (Nadroparina, Enoxaparina, Dalteparina e altri);
• eparinoidi (sulodexide, polisolfato pentosano);
• inibitori diretti della trombina - farmaci adirudina.

Preparazioni di eparina non frazionata

Il principale rappresentante di questa classe di farmaci è l'eparina stessa.
L'effetto antitrombotico di questo farmaco sta nella capacità delle sue catene di inibire l'enzima principale della coagulazione del sangue, la trombina. L'eparina si lega al coenzima-antitrombina III, in conseguenza del quale quest'ultima si lega più attivamente a un gruppo di fattori di coagulazione del plasma, riducendo la loro attività. Con l'introduzione di eparina in un grande dosaggio, inibisce anche la conversione del fibrinogeno in fibrina.

Oltre a quanto sopra, questa sostanza ha una serie di altri effetti:

• rallenta l'aggregazione e l'adesione di piastrine, leucociti e globuli rossi;
• riduce il grado di permeabilità vascolare;
• migliora la circolazione del sangue in vasi adiacenti, collaterali;
• riduce lo spasmo della parete vascolare.

L'eparina viene prodotta sotto forma di una soluzione per iniezione (1 ml della soluzione contiene 5.000 U del principio attivo), nonché sotto forma di gel e unguenti, per uso topico.

L'eparina viene somministrata per via sottocutanea, intramuscolare e endovenosa.

Il farmaco agisce rapidamente ma, sfortunatamente, relativamente brevemente - con una singola iniezione endovenosa, inizia ad agire quasi immediatamente e l'effetto dura per 4-5 ore. Quando viene introdotto nel muscolo, l'effetto si sviluppa dopo mezz'ora e dura fino a 6 ore, con il sottocutaneo, rispettivamente dopo 45-60 minuti e fino a 8 ore.

L'eparina viene spesso prescritta non da sola, ma in combinazione con fibrinolitici e agenti antipiastrinici.
I dosaggi sono individuali e dipendono dalla natura e dalla gravità della malattia, nonché dalle sue manifestazioni cliniche e dai parametri di laboratorio.

L'azione dell'eparina deve essere monitorata determinando il tempo di tromboplastina parziale attivato da APTT - almeno una volta ogni 2 giorni durante la prima settimana di terapia, e quindi meno spesso - una volta ogni 3 giorni.

Poiché lo sviluppo della sindrome emorragica è possibile sullo sfondo dell'introduzione di questo farmaco, esso deve essere somministrato solo in ambiente ospedaliero sotto la costante supervisione del personale medico.
Oltre alle emorragie, l'eparina può innescare lo sviluppo di alopecia, trombocitopenia, iperaldosteronismo, iperkaliemia e osteoporosi.

preparazioni di eparina per applicazione topica sono Lioton, Linova, Trombofob e altri. Essi sono utilizzati per la prevenzione che nel trattamento dell'insufficienza venosa cronica: prevenire la formazione in vena safena degli arti inferiori di coaguli di sangue e ridurre il gonfiore degli arti, eliminare peso in essi e ridurre la gravità del dolore.

Preparazioni di eparina a basso peso molecolare

Questa è una nuova generazione di farmaci con proprietà di eparina, ma con una serie di caratteristiche benefiche. Inattivando il fattore Xa, è più probabile che riducano il rischio di coaguli di sangue, mentre la loro attività anticoagulante è meno pronunciata, il che significa che l'emorragia è meno probabile che si verifichi. Inoltre, le eparine a basso peso molecolare sono assorbite meglio e durano più a lungo, cioè per ottenere l'effetto, è necessaria una dose minore del farmaco e un minor numero di iniezioni. Inoltre, causano osteoporosi e trombocitopenia solo in casi eccezionali, estremamente raramente.

I principali rappresentanti di eparina a basso peso molecolare sono Dalteparina, Enoxaparina, Nadroparina, Bemiparina. Considera ciascuno di essi in modo più dettagliato.

Dalteparin (Fragmin)

La coagulazione del sangue rallenta leggermente. Sopprime l'aggregazione, praticamente non influisce sull'adesione. Inoltre, in una certa misura ha proprietà immunosoppressive e antinfiammatorie.
Disponibile sotto forma di soluzione iniettabile.

Il farmaco viene iniettato in una vena o per via sottocutanea. L'iniezione intramuscolare è proibita. Dosato secondo lo schema, a seconda della malattia e della gravità del paziente. L'uso di dalteparina può causare una diminuzione del livello delle piastrine nel sangue, lo sviluppo di emorragie, nonché reazioni allergiche locali e generali.
Le controindicazioni sono simili a quelle di altri farmaci del gruppo di anticoagulanti ad azione diretta (elencati sopra).

Enoxaparina (Clexane, Novoparin, Flenox)

Rapidamente e completamente assorbito nel sangue dopo somministrazione sottocutanea. La concentrazione massima è annotata in 3-5 ore. L'emivita è pari a più di 2 giorni. Excreted nelle urine.

Disponibile sotto forma di soluzione iniettabile. Viene iniettato, di norma, per via sottocutanea nella regione della parete addominale. La dose somministrata dipende dalla malattia.
Gli effetti collaterali sono standard.
Non usare questo farmaco in pazienti inclini al broncospasmo.

Nadroparina (Fraxiparin)

Oltre all'azione anticoagulante diretta, ha anche proprietà immunosoppressive e antinfiammatorie. Inoltre, riduce il livello di β-lipoproteine ​​e colesterolo nel sangue.
Dopo somministrazione sottocutanea, viene assorbito quasi completamente, la concentrazione massima del farmaco nel sangue si nota dopo 4-6 ore, l'emivita è di 3,5 ore al primario e di 8-10 ore alla somministrazione ripetuta di nadroparina.

Di norma, iniettato nella fibra dell'addome: sottocutaneo. La frequenza di somministrazione è 1-2 volte al giorno. In alcuni casi, viene utilizzata la via di somministrazione endovenosa, sotto il controllo dei parametri di coagulazione del sangue.
Dosaggio prescritto in base alla patologia.
Gli effetti collaterali e le controindicazioni sono simili a quelli di altri farmaci in questo gruppo.

Bemiparin (Cybor)

Ha un anticoagulante pronunciato e un moderato effetto emorragico.

Dopo somministrazione sottocutanea, il farmaco viene rapidamente e completamente assorbito nel sangue, dove viene rilevata la sua massima concentrazione dopo 2-3 ore. L'emivita del farmaco è di 5-6 ore. Per quanto riguarda il metodo di allevamento oggi non ci sono informazioni.

Rilascio di modulo - soluzione iniettabile. La via di somministrazione è sottocutanea.
I dosaggi e la durata della terapia dipendono dalla gravità della malattia.
Gli effetti collaterali e le controindicazioni sono elencati sopra.

Non utilizzare il farmaco insieme ad altri anticoagulanti, farmaci anti-infiammatori non steroidei, i glucocorticoidi sistemici e destrano tutti questi farmaci aumentare l'effetto di bemiparina, che può causare sanguinamento.

eparinoidi

Questo è un gruppo di mucopolisaccaridi di origine semisintetica, che possiede le proprietà dell'eparina.
I farmaci di questa classe agiscono esclusivamente sul fattore Xa, indipendentemente dall'angiotensina III. Hanno un effetto anticoagulante, fibrinolitico e ipolipemizzante.

Di norma, sono usati per trattare pazienti con angiopatie causate da elevati livelli di glucosio nel sangue: in caso di diabete mellito. Inoltre, vengono utilizzati per prevenire la trombosi durante l'emodialisi e durante le operazioni chirurgiche. Sono anche usati nelle malattie acute, subacute e croniche di natura aterosclerotica, trombotica e tromboembolica. Rafforzare l'effetto antianginoso del trattamento dei pazienti con angina (cioè ridurre la gravità del dolore). I principali rappresentanti di questo gruppo di farmaci sono sulodexina e pentosano polisolfato.

Sulodexin (Wessel Due F)

Disponibile sotto forma di capsule e soluzione iniettabile. Si raccomanda di essere somministrato per via intramuscolare per 2-3 settimane, quindi assunto per via orale per altri 30-40 giorni. Il corso del trattamento è 2 volte l'anno e più spesso.
Durante l'assunzione del farmaco, sono possibili nausea, vomito, dolore allo stomaco, ematomi nel sito di iniezione e reazioni allergiche.
Controindicazioni sono comuni per le droghe eparina.

Pentosan Polisulfate

Formare le compresse rivestite con rilascio e la soluzione iniettabile.
La via di somministrazione e il dosaggio variano a seconda delle caratteristiche della malattia.
Quando l'ingestione viene assorbita in piccole quantità: la sua biodisponibilità è solo del 10%, nel caso di somministrazione sottocutanea o intramuscolare la biodisponibilità tende al 100%. La massima concentrazione nel sangue viene rilevata 1-2 ore dopo l'ingestione, l'emivita è pari a giorni o più.
Il resto del farmaco è simile ad altri farmaci del gruppo anticoagulante.

Preparazioni di Hirudin

La sostanza secreta dalle ghiandole salivari della sanguisuga - l'irudina - è simile ai farmaci a base di eparina e ha proprietà antitrombotiche. Il suo meccanismo d'azione è quello di legarsi direttamente alla trombina e inibirla irreversibilmente. Ha un effetto parziale su altri fattori di coagulazione del sangue.

Non molto tempo fa, i preparati a base di irudina - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban sono stati sviluppati, ma non hanno ricevuto un uso diffuso, quindi nessuna esperienza clinica è stata finora accumulata.

Vorremmo dire separatamente su due farmaci relativamente nuovi con azione anticoagulante - questo è fondaparinux e rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Questo farmaco ha un effetto antitrombotico inibendo selettivamente il fattore Xa. Una volta nel corpo, fondaparinux si lega all'antitrombina III e migliora la neutralizzazione del fattore Xa di diverse centinaia di volte. Di conseguenza, il processo di coagulazione viene interrotto, la trombina non si forma, pertanto i coaguli di sangue non possono formarsi.

Assorbito rapidamente e completamente dopo la somministrazione sottocutanea. Dopo una singola iniezione del farmaco, la sua massima concentrazione nel sangue si nota dopo 2,5 ore. Nel sangue, si lega all'antitrombina II, che ne determina l'effetto.

Excreted principalmente con urina invariato. L'emivita è compresa tra 17 e 21 ore, a seconda dell'età del paziente.

Disponibile sotto forma di soluzione iniettabile.

La via di somministrazione è per via sottocutanea o endovenosa. Intramuscolare non si applica.

Il dosaggio del farmaco dipende dal tipo di patologia.

I pazienti con ridotta funzionalità renale richiedono un aggiustamento della dose di Arikstry in base alla clearance della creatinina.

I pazienti con una marcata diminuzione della funzionalità epatica, il farmaco viene usato con molta attenzione.
Non dovrebbe essere usato contemporaneamente con farmaci che aumentano il rischio di sanguinamento.

Rivaroxaban (Xarelto)

Questo farmaco ha un'alta selettività di azione contro il fattore Xa, che inibisce la sua attività. È caratterizzato da elevata biodisponibilità (80-100%) se assunto per via orale (cioè, è ben assorbito nel tratto gastrointestinale se assunto per via orale).

La concentrazione massima di rivaroxaban nel sangue si osserva in 2-4 ore dopo una singola ingestione.

Escreto dal corpo a metà con l'urina, metà con masse fecali. L'emivita è compresa tra 5-9 e 11-13 ore, a seconda dell'età del paziente.

Modulo di rilascio - pillole.
Viene ingerito, indipendentemente dal pasto. Come con altri anticoagulanti ad effetto diretto, il dosaggio del farmaco varia a seconda del tipo di malattia e della sua gravità.

L'assunzione di rivaroxaban non è raccomandata per i pazienti che ricevono un trattamento con determinati farmaci antifungini o HIV, poiché possono aumentare la concentrazione di Xarelto nel sangue, che può causare sanguinamento.

I pazienti con insufficienza renale grave richiedono un aggiustamento della dose di rivaroxaban.
Le donne in età riproduttiva devono essere adeguatamente protette dalla gravidanza durante il periodo di trattamento con questo farmaco.

Come potete vedere, l'industria farmacologica moderna offre una scelta significativa di farmaci anticoagulanti ad azione diretta. In nessun caso, naturalmente, non è possibile auto-medicare, tutte le medicine, il loro dosaggio e la durata d'uso sono determinati solo dal medico, in base alla gravità della malattia, all'età del paziente e ad altri fattori significativi.

Quale dottore contattare

Gli anticoagulanti diretti sono prescritti da un cardiologo, da un flebologo, da un angiologo o da un chirurgo vascolare, nonché da uno specialista in emodialisi (nefrologo) e ematologo.

Anticoagulanti: farmaci essenziali

Complicazioni causate dalla trombosi dei vasi sanguigni - la principale causa di morte nelle malattie cardiovascolari. Pertanto, in cardiologia moderna, grande importanza è attribuita alla prevenzione dello sviluppo di trombosi ed embolia (occlusione) dei vasi sanguigni. La coagulazione del sangue nella sua forma più semplice può essere rappresentata dall'interazione di due sistemi: piastrine (cellule responsabili della formazione di un coagulo di sangue) e proteine ​​disciolte nel plasma sanguigno - fattori di coagulazione sotto l'azione di cui si forma la fibrina. Il trombo risultante è costituito da un conglomerato di piastrine impigliato in fili di fibrina.

Due gruppi di farmaci sono usati per prevenire la formazione di coaguli di sangue: agenti antipiastrinici e anticoagulanti. Gli agenti antipiastrinici inibiscono la formazione di coaguli piastrinici. Gli anticoagulanti bloccano le reazioni enzimatiche che portano alla formazione di fibrina.

Nel nostro articolo considereremo i principali gruppi di anticoagulanti, indicazioni e controindicazioni al loro uso, effetti collaterali.

classificazione

A seconda del punto di applicazione, si distinguono gli anticoagulanti dell'azione diretta e indiretta. Gli anticoagulanti diretti inibiscono la sintesi della trombina, inibiscono la formazione di fibrina dal fibrinogeno nel sangue. Gli anticoagulanti indiretti inibiscono la formazione di fattori di coagulazione del sangue nel fegato.

Coagulanti diretti: eparina e suoi derivati, inibitori diretti della trombina, nonché inibitori selettivi del fattore Xa (uno dei fattori di coagulazione del sangue). Gli anticoagulanti indiretti includono antagonisti della vitamina K.

1. Antagonisti della vitamina K:
   • Phenindione (fenilina);
   • Warfarin (warfarex);
   • Acenocumarolo (syncumar).
2. Eparina e suoi derivati:
   • eparina;
   • Antitrombina III;
   • Dalteparina (fragmin);
   • Enoxaparina (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
   • Nadroparina (fraxiparin);
   • Parnaparin (Fluxum);
   • Sulodexide (Angioflux, Wessel Due f);
   • Bemiparin (Cybor).
3. Inibitori diretti della trombina:
   • Bivalirudina (angiox);
   • Dabigatran etexilato (Pradax).
4. Inibitori selettivi del fattore Xa:
   • Apixaban (Eliquis);
   • Fondaparinux (arixtra);
   • Rivaroxaban (xarelto).

Antagonisti della vitamina K

Gli anticoagulanti indiretti sono la base per la prevenzione delle complicanze trombotiche. La loro forma di compresse può essere assunta a lungo in regime ambulatoriale. È stato dimostrato che l'uso di anticoagulanti indiretti riduce l'incidenza delle complicanze tromboemboliche (infarto, ictus) nella fibrillazione atriale e la presenza di una valvola cardiaca artificiale.

La fenilina non è attualmente utilizzata a causa dell'alto rischio di effetti indesiderati. Sincumar ha un lungo periodo di azione e si accumula nel corpo, quindi è usato raramente a causa della difficoltà di controllare la terapia. Il farmaco più comune dal gruppo di antagonisti della vitamina K è il warfarin.

Il warfarin si differenzia dagli altri anticoagulanti indiretti per il suo effetto iniziale (10-12 ore dopo l'ingestione) e dalla rapida cessazione degli effetti indesiderati a dosi inferiori o ritiro del farmaco.

Il meccanismo d'azione è associato all'antagonismo di questo farmaco e vitamina K. La vitamina K è coinvolta nella sintesi di alcuni fattori di coagulazione del sangue. Sotto l'influenza del warfarin, questo processo viene interrotto.

Il warfarin è stato prescritto per prevenire la formazione e la crescita di coaguli di sangue venoso. È usato per la terapia a lungo termine per la fibrillazione atriale e in presenza di un trombo intracardiaco. In queste condizioni, il rischio di infarti e ictus associati al blocco dei vasi sanguigni con coaguli distaccati è significativamente aumentato. L'uso di warfarin aiuta a prevenire queste gravi complicanze. Questo farmaco è spesso usato dopo infarto miocardico al fine di prevenire la catastrofe re-coronarica.

Dopo le valvole cardiache protesiche, l'assunzione di warfarin è necessaria per almeno diversi anni dopo l'intervento. È l'unico anticoagulante usato per prevenire la formazione di coaguli di sangue sulle valvole cardiache artificiali. L'assunzione costante di questo medicinale è necessaria per alcuni casi di trombofilia, in particolare della sindrome antifosfolipidica.

Il warfarin è prescritto per cardiomiopatie dilatate e ipertrofiche. Queste malattie sono accompagnate dall'espansione delle cavità del cuore e / o ipertrofia delle sue pareti, che crea i prerequisiti per la formazione di trombi intracardiaci.

Durante il trattamento con warfarin, è necessario valutare la sua efficacia e sicurezza monitorando l'INR - il rapporto normalizzato internazionale. Questo indicatore è stimato ogni 4 - 8 settimane di ammissione. Sullo sfondo del trattamento, l'INR dovrebbe essere 2.0 - 3.0. Mantenere un valore normale di questo indicatore è molto importante per la prevenzione del sanguinamento, da un lato, e l'aumento della coagulazione del sangue, dall'altro.

Alcuni cibi ed erbe aumentano gli effetti del warfarin e aumentano il rischio di sanguinamento. Questi sono mirtilli rossi, pompelmo, aglio, radice di zenzero, ananas, curcuma e altri. Indebolire l'effetto anticoagulante della sostanza medicinale contenuta nelle foglie di cavolo, cavoletti di Bruxelles, cavoli cinesi, barbabietole, prezzemolo, spinaci, lattuga. I pazienti che assumono warfarin, non possono rifiutare questi prodotti, ma li assumono regolarmente in piccole quantità per evitare improvvise fluttuazioni del farmaco nel sangue.

Gli effetti collaterali includono sanguinamento, anemia, trombosi locale, ematoma. L'attività del sistema nervoso può essere interrotta con lo sviluppo di affaticamento, mal di testa, disturbi del gusto. A volte ci sono nausea e vomito, dolore addominale, diarrea, disfunzione epatica. In alcuni casi, la pelle è interessata, appare una tintura viola delle dita dei piedi, parestesie, vasculite e freddolosità delle estremità. Una reazione allergica può svilupparsi sotto forma di prurito, orticaria, angioedema.

Il warfarin è controindicato in gravidanza. Non dovrebbe essere prescritto per qualsiasi condizione associata alla minaccia di sanguinamento (trauma, chirurgia, ulcerazione di organi interni e pelle). Non usarlo per aneurismi, pericardite, endocardite infettiva, ipertensione grave. Una controindicazione è l'impossibilità di un adeguato controllo di laboratorio a causa dell'inaccessibilità del laboratorio o delle caratteristiche della personalità del paziente (alcolismo, mancanza di organizzazione, psicosi senile, ecc.).

eparina

Uno dei principali fattori che impediscono la coagulazione del sangue è l'antitrombina III. L'eparina non frazionata si lega ad essa nel sangue e aumenta l'attività delle sue molecole diverse volte. Di conseguenza, le reazioni mirate alla formazione di coaguli di sangue nelle navi sono soppresse.

L'eparina è stata usata per più di 30 anni. In precedenza, è stato somministrato per via sottocutanea. Ora si ritiene che l'eparina non frazionata debba essere somministrata per via endovenosa, il che facilita il controllo sulla sicurezza e l'efficacia della terapia. Per la somministrazione sottocutanea sono raccomandate eparine a basso peso molecolare, di cui parleremo in seguito.

L'eparina è più comunemente usata per prevenire le complicanze tromboemboliche nell'infarto miocardico acuto, compresa la trombolisi.

Il controllo di laboratorio comprende la determinazione del tempo parziale di coagulazione della tromboplastina attivata. Sullo sfondo del trattamento con eparina dopo 24-72 ore, dovrebbe essere 1,5-2 volte superiore a quello iniziale. È anche necessario controllare il numero di piastrine nel sangue in modo da non perdere lo sviluppo di trombocitopenia. Tipicamente, la terapia con eparina dura da 3 a 5 giorni con una riduzione graduale della dose e ulteriore cancellazione.

L'eparina può causare la sindrome emorragica (sanguinamento) e la trombocitopenia (una diminuzione del numero di piastrine nel sangue). Con l'uso prolungato di esso in grandi dosi, è probabile lo sviluppo di alopecia (alopecia), osteoporosi e ipoaldosteronismo. In alcuni casi, si verificano reazioni allergiche, nonché un aumento del livello di alanina aminotransferasi nel sangue.

L'eparina è controindicata nella sindrome emorragica e trombocitopenia, ulcera gastrica e ulcera duodenale, sanguinamento dal tratto urinario, pericardite e aneurisma acuto del cuore.

Eparina a basso peso molecolare

Daltaparina, enoxaparina, nadroparina, parnaparina, sulodexide, bemiparina sono ottenuti da eparina non frazionata. Si differenziano da quest'ultimo da una dimensione molecolare più piccola. Questo aumenta la sicurezza dei farmaci. L'azione diventa più lunga e più prevedibile, quindi l'uso di eparine a basso peso molecolare non richiede il controllo di laboratorio. Può essere eseguito usando dosi fisse - siringhe.

Il vantaggio delle eparine a basso peso molecolare è la loro efficacia quando somministrate per via sottocutanea. Inoltre, hanno un rischio significativamente inferiore di effetti collaterali. Pertanto, attualmente, i derivati ​​di eparina sostituiscono l'eparina dalla pratica clinica.

Le eparine a basso peso molecolare sono utilizzate per prevenire le complicanze tromboemboliche durante le operazioni chirurgiche e la trombosi venosa profonda. Sono utilizzati nei pazienti che si trovano a riposo a letto e hanno un alto rischio di tali complicanze. Inoltre, questi farmaci sono ampiamente prescritti per l'angina instabile e l'infarto del miocardio.

Le controindicazioni e gli effetti avversi di questo gruppo sono gli stessi dell'Eparina. Tuttavia, la gravità e la frequenza degli effetti collaterali sono molto minori.

Inibitori diretti della trombina

Gli inibitori diretti della trombina, come suggerisce il nome, inattivano direttamente la trombina. Allo stesso tempo, inibiscono l'attività piastrinica. L'uso di questi farmaci non richiede il monitoraggio di laboratorio.

La bivalirudina viene somministrata per via endovenosa nell'infarto miocardico acuto per prevenire complicanze tromboemboliche. In Russia, questo farmaco non è stato ancora usato.

Dabigatran (pradaksa) è un agente in compresse per ridurre il rischio di trombosi. A differenza del warfarin, non interagisce con il cibo. La ricerca su questo farmaco è in corso, con una forma costante di fibrillazione atriale. Il farmaco è approvato per l'uso in Russia.

Inibitori selettivi del fattore Xa

Fondaparinux si lega all'antitrombina III. Un tale complesso inattiva intensamente il fattore X, riducendo l'intensità della formazione di trombi. È nominato per via sottocutanea nella sindrome coronarica acuta e nella trombosi venosa, inclusa l'embolia polmonare. Il farmaco non causa trombocitopenia e non porta all'osteoporosi. Non è richiesto il controllo di laboratorio della sua sicurezza.

Fondaparinux e bivalirudina sono particolarmente indicati nei pazienti con aumentato rischio di sanguinamento. Riducendo la frequenza dei coaguli di sangue in questo gruppo di pazienti, questi farmaci migliorano significativamente la prognosi della malattia.

Fondaparinux è raccomandato per l'uso nell'infarto miocardico acuto. Non può essere utilizzato solo con angioplastica, in quanto aumenta il rischio di coaguli di sangue nei cateteri.

Sperimentazioni cliniche di inibitori del fattore Xa sotto forma di compresse.

Gli effetti indesiderati più frequenti comprendono anemia, sanguinamento, dolore addominale, mal di testa, prurito, aumento dell'attività delle transaminasi.

Controindicazioni - sanguinamento attivo, grave insufficienza renale, intolleranza ai componenti del farmaco e endocardite infettiva.

Cos'è l'anticoagulante. Elenco, nomi di farmaci, effetti collaterali, classificazione

I problemi con l'attività cardiaca e il sistema vascolare si verificano spesso negli esseri umani. Per la prevenzione, il trattamento di queste patologie produce farmaci - anticoagulanti. Ciò che è, come e quanto usarli è rivelato ulteriormente.

Cos'è l'anticoagulante, il principio di funzionamento

Gli anticoagulanti sono chiamati farmaci che svolgono la funzione di liquefazione del plasma. Aiutano a prevenire la formazione di nodi trombotici, minimizzano il verificarsi di infarto, ictus e la formazione di blocchi venosi e arteriosi.

Va notato che i coaguli di sangue precedentemente formati non vengono riassorbiti con l'aiuto di tali farmaci.

I farmaci sono ben tollerati, supportano la salute delle persone che hanno valvole cardiache artificiali o battito cardiaco irregolare. Se il paziente ha subito un attacco di cuore o ha altre malattie cardiache (cardiomiopatia), gli vengono anche prescritti anticoagulanti.

L'azione di tali fondi è volta a ridurre la capacità del sangue di coagularsi (coagulabilità), vale a dire, sotto la loro influenza diminuisce la probabilità di coaguli che possono bloccare il passaggio delle articolazioni vascolari. Come risultato del trattamento, il rischio di un infarto o ictus è ridotto al minimo.

Gli anticoagulanti (quello che è, la peculiarità del loro uso sono descritti di seguito) sono divisi in gruppi:

• fisiologico - costantemente prodotto dal corpo ed entra nel flusso sanguigno;
• patologico - quando rilevati nel plasma, sono in grado di mostrare la presenza di qualsiasi patologia.

Il primo gruppo è diviso in:

• primario (la loro sintesi avviene costantemente);
• secondario (prodotto dopo la scissione dei fattori di flusso sanguigno sciogliendo la fibrina in esso).

Preparazioni naturali primarie

Questo gruppo di prodotti farmaceutici è diviso in:

• inibitori che si formano a causa di auto-replicazione della fibrina;
• antitrombina - il principale fattore della proteina plasmatica;
• le antitromboplastine sono un fattore nel sistema di anticoagulazione del plasma.

Se il paziente ha una predisposizione a ridurre queste sostanze, allora c'è la possibilità che possa formare trombosi.

Gruppo di droghe primarie naturali:

Farmaci fisiologici secondari

I farmaci di gruppo includono nella formula i seguenti principi attivi:

1. Antitrombina I.
2. Antitrombina IX.
3. Metafattori XIa e Va.
4. Febrinopeptidy.
5. Auto 2-anticoagulante.
6. Antitromboplastiny.
7. PDF (sostanze derivanti dalla dissoluzione della fibrina).

Preparazioni patologiche

Con lo sviluppo di gravi malattie nel sangue, si formano inibitori delle specie immunitarie che agiscono come anticorpi specifici. Tali corpi hanno lo scopo di prevenire la coagulazione.

Questi includono inibitori di VII, IX fattoriale. Durante il corso delle malattie autoimmuni, un tipo patologico di proteine ​​appare nel flusso sanguigno. Hanno proprietà antimicrobiche e un effetto schiacciante sui fattori della coagulazione (II, V, Xa).

antiaggreganti piastrinici

I farmaci riducono la sintesi di trombossano e sono destinati alla prevenzione di ictus e infarto, che possono derivare dalla formazione di coaguli di sangue incollati.

L'aspirina è il antiagregant più comune e benefico. Spesso, ai pazienti che hanno subito un attacco sono state prescritte aspirine. Blocca la formazione di formazioni di sangue condensato nelle arterie coronarie. Dopo aver consultato un medico specialista, è possibile utilizzare questo agente in piccoli dosaggi (per la profilassi).

I pazienti che hanno subito un ictus e la sostituzione della valvola cardiaca sono prescritti ADP (inibitori del recettore dell'adenosina difosfato). Questo farmaco viene iniettato in una vena e previene la formazione di coaguli che possono intasare i vasi.

Preparati per la trombosi:

Come qualsiasi altro farmaco, gli agenti antipiastrinici hanno una serie di effetti collaterali:

• affaticamento costante;
• manifestazione frequente di bruciore di stomaco;
• dolore alla testa;
• nausea;
• dolore all'addome;
• un drammatico cambiamento nelle feci;
• il flusso di sangue dal naso.

Con tali manifestazioni, il paziente ha bisogno di vedere un medico specialista per riassegnare i farmaci.

Inoltre, ci sono effetti collaterali in cui è necessario interrompere completamente l'assunzione del farmaco:

1. Reazioni allergiche (gonfiore del viso, laringe, lingua, arti, labbra, eruzioni cutanee).
2. Vomito specialmente con la presenza di coaguli di sangue.
3. La sedia è scura o insanguinata.
4. La presenza di sangue nelle urine.
5. Difficile inalare ed espirare.
6. Discorso non correlato.
7. Segni di aritmia.
8. Giallo, parlando sulla pelle e sulle proteine ​​dell'occhio.
9. Indolenzimento delle articolazioni.
10. Allucinazioni.

Alcuni pazienti sono prescritti farmaci antipiastrinici per tutta la vita, quindi dovrebbero sistematicamente assumere il sangue per controllare la coagulazione.

Farmaci per via orale di nuova generazione

Gli anticoagulanti (quello che è e il principio dell'impatto dei fondi sul corpo descritto nell'articolo) sono indispensabili per molte malattie. Secondo le statistiche, la maggior parte di loro ha un numero di limitazioni ed effetti collaterali. Ma i produttori eliminano tutti gli aspetti negativi, grazie a questo, rilasciano nuovi e migliorati mezzi della nuova generazione.

Qualsiasi anticoagulante ha lati positivi e negativi. Gli scienziati stanno conducendo ulteriori studi di laboratorio sui farmaci al fine di produrre ulteriori rimedi universali per la trombosi e le malattie correlate. Tali farmaci vengono sviluppati per pazienti più giovani (bambini) e per coloro che hanno controindicazioni al loro uso.

I vantaggi dei farmaci moderni:

• rischio ridotto al minimo di flusso sanguigno spontaneo;
• i farmaci funzionano in 1,5 ore;
• la maggior parte delle persone che hanno indicazioni limitate per warfin possono già prendere nuovi prodotti;
• cibo mangiato e altri farmaci non influenzano l'efficacia del PNP.

Svantaggi PNP:

• test continui di fondi;
• tali mezzi dovrebbero essere bevuti costantemente, senza lacune, poiché hanno un breve periodo di azione;
• raramente, ma ci sono effetti indesiderati associati all'intolleranza ai componenti.

C'è una piccola quantità di fondi nella lista PUP, dal momento che molti di loro sono nella fase di test. Uno dei nuovi prodotti è Dabigatran, che è un farmaco a basso peso molecolare (inibitore della trombina). I professionisti medici spesso lo prescrivono per i blocchi venosi (per scopi profilattici).

Altri 2 PNP che sono facilmente tollerati dai pazienti sono Apixaban, Rivaroxaban. Il loro vantaggio è che non è necessario durante la terapia terapeutica assumere il sangue per il rischio di disturbi della coagulazione. Non rispondono ad altri farmaci usati, il che è il loro vantaggio. Anche gli attacchi di ictus e aritmia sono ben prevenibili.

Classificazione degli anticoagulanti: azione diretta, indiretta

Gli anticoagulanti (quello che è e il principio della loro azione sono considerati nell'articolo a scopo informativo, quindi l'auto-trattamento è proibito da loro) è diviso in 2 sottogruppi principali.

Sono:

• azione diretta (avere la capacità di agire direttamente sulla trombina, riducendo al minimo la sua attività, diluendo quindi la circolazione sanguigna);
• effetti indiretti (influenzano la sintesi di enzimi (di origine secondaria), che regolano la coagulazione del sangue).

I farmaci sono ben assorbiti dalle pareti dello stomaco e alla fine vengono escreti nelle urine.

• Eparina (basso peso molecolare).
• Irudina.
• Idrocarburo di sodio
• Danaparodid.
• Lepirudina.
• Eparina.

• Indandiona.
• Monokumariny.
• Bishydroxycoumarin.

Gruppo Herapin

Il principale e più comune rappresentante dei farmaci ad azione diretta è l'eparina. La sua composizione include glicosaminoglicani solfati, di diverse dimensioni. Ha una bassa biodisponibilità.

Il farmaco interagisce con un gran numero di altri componenti prodotti dall'organismo:

Il trattamento con questo farmaco non protegge completamente contro la trombosi. Se un coagulo di sangue è già apparso e si trova su una placca aterosclerotica, allora l'eparina non è in grado di agire su di essa.

Farmaci eparina (compresse orali e unguenti per uso esterno:

1. "Venolayf".
2. "Eparina" (iniezione).
3. "Klevarin".
4. "Unguento eparina".
5. "Gel di Lioton".
6. "Trombless".
7. "Dolabene".
8. "Ksarelto".

oligopeptidi

Gli anticoagulanti (che cosa è e come influenzano il corpo possono essere trovati più lontano) dal gruppo di oligopeptidi influenzano l'attività della trombina. Questi sono forti inibitori che impediscono la formazione di coaguli di sangue. I componenti attivi dei dispositivi medici sono riuniti con fattori di coagulazione del sangue, cambiando la posizione dei loro atomi.

Alcuni farmaci del gruppo:

Questi fondi sono usati per la prevenzione:

• attacchi di cuore;
• vene varicose;
• tromboembolismo;
• riocclusione dopo la chirurgia plastica delle pareti vascolari.

Eparina a basso peso molecolare

Le eparine a basso peso molecolare presentano un'elevata soglia biodisponibile e un'azione antitrombotica. Nel processo del loro utilizzo è possibile il rischio di formazione di complicanze emorroidali. I componenti dei farmaci tendono ad essere rapidamente assorbiti e a lungo escreti.

I farmaci in questo sottogruppo eliminano completamente i fattori che contribuiscono alla coagulazione del sangue anormale.

Aumentano la sintesi della trombina e non hanno un grave impatto sulla capacità delle pareti vascolari. I preparati aiutano a migliorare le proprietà reologiche del flusso sanguigno e hanno anche un effetto positivo sull'assunzione di sangue a tutti gli organi, portando a uno stato stabile della loro funzione.

Nomi di farmaci di eparina a basso peso molecolare:

Inibitori della trombina

Il principale rappresentante di questo gruppo è "Grudin". La sua composizione contiene proteine, che viene estratta dalla saliva della sanguisuga (medica). È un inibitore della trombina ad effetto diretto.

Girudin ha analoghi (Girugen, Girulog). Contribuiscono alla conservazione della vita dei pazienti che soffrono di malattie cardiache. Questi farmaci hanno molti vantaggi rispetto al gruppo eparina. I mezzi hanno un effetto prolungato.

I produttori stanno iniziando a rilasciare forme di somministrazione orale. Le limitazioni nell'uso di questi fondi possono essere solo dovute alla categoria di prezzo.

La "lepirudina" (medicina ricombinante) blocca la trombina ed è prescritta a scopo profilattico dalla trombosi. Il farmaco è un inibitore diretto della trombina, esegue il suo blocco. Il farmaco è stato prescritto per prevenire l'infarto del miocardio o per evitare un intervento chirurgico al cuore a causa di angina.

Preparazioni di Hirudin

I farmaci in questo gruppo hanno alcune somiglianze con il gruppo eparina, hanno anche un effetto antitrombotico. Nella loro composizione c'è una sostanza che viene prodotta nella saliva delle sanguisughe - l'irudina. Si lega alla trombina e la elimina in modo irreversibile. Inoltre, il farmaco ha in parte un effetto su altri fattori che influenzano la coagulazione del sangue.

Fondi basati sull'irudina:

Tutti i farmaci non sono molto tempo fa in vendita, quindi l'esperienza del loro uso è piccola.

Elenco di anticoagulanti indiretti: nomi di farmaci

Gli anticoagulanti (quello che è descritto sopra nell'articolo) di azione indiretta sono caratterizzati nella tabella seguente:

Lo strumento riduce il contenuto di grasso nel sangue, aumentando la permeabilità delle pareti vascolari.

Elenco e revisione degli anticoagulanti ad azione diretta

Azione diretta di farmaci (anticoagulanti):

• "Unguento eparina", è presente nella vendita in un tubo da 25g, il suo costo è da 50 rubli., Il prodotto è prodotto da un'azienda farmaceutica russa.
• Eparina-Akrikhin, è prodotto sotto forma di gel per applicazione esterna, il tubo ha un volume di 30 g, il produttore è la Russia, e il suo prezzo è di 230 rubli.
• "Trombless", prodotto da un'azienda farmaceutica russa sotto forma di gel per applicazione esterna, un tubo ha un volume di 30 g, il costo di questo farmaco varia da 250 a 300 rubli.
  
• "Venolife" - gel per applicazione esterna, viene prodotto sotto forma di un tubo, il cui volume è di 40 g, il costo del farmaco si trova a circa 350 rubli.

Come trattamento e profilassi, i medici specialisti prescrivono farmaci come:

• "Clexane" - iniezione (prodotta da una società farmaceutica francese). Il farmaco blocca il blocco dei vasi sanguigni con punte simili a trombi, modifica la composizione degli enzimi che mirano alla coagulazione del sangue. Il costo del farmaco è di 1500 rubli.
• Fraxiparin è anche prodotto da un'azienda francese. Il principio attivo promuove il diradamento del sangue e riduce il rischio di coaguli di sangue. Questo è un farmaco iniettabile, che costa 2200 rubli.
• "Fragmin" - un'iniezione di produzione americana, prescritta a persone che hanno il rischio di coaguli di sangue. Il costo dei fondi - 2000 rubli.

Indicazioni per l'ammissione

Gli anticoagulanti sono prescritti se esiste il rischio di trombosi e se:

• l'insufficienza cardiaca si è verificata;
• ci sono valvole cardiache artificialmente impiantate;
• ci sono aneurismi da stadio cronico;
• trombosi parietale rilevata nel cuore;
• c'era un esteso infarto miocardico.

In alcuni casi, i farmaci sono prescritti come prevenzione e trattamento:

• tromboflebite delle gambe;
• vene varicose (vene varicose);
• tromboembolismo che si manifesta dopo il parto;
• posizione forzata dopo le operazioni.

Controindicazioni

Prima di assumere anticoagulanti, il paziente deve superare una serie di test.

I farmaci sono controindicati in:

• aneurisma (intracerebrale);
• malattie dell'apparato digerente (ulcera);
• ipertensione (portale);
• trombocitopenia;
  
• malattia di leucemia;
• tumori (maligni);
• problemi renali con il fegato (insufficienza);
• alte pressioni (oltre 180/100);
• bere eccessivo;

Possibili reazioni avverse

I farmaci possono causare le seguenti condizioni problematiche nei pazienti:

• la presenza di coaguli di sangue nelle urine;
• sgabelli scuri o neri;
• sbavature sanguinanti sotto la pelle;
• lunghe epistassi;
• gengive sanguinanti;
• provocare vomito con striature di sangue o espettorazione sanguinosa;
• nelle donne, la natura e la quantità di sangue mestruale (durata del ciclo e quantità di scarico) possono cambiare.

Ho bisogno di una prescrizione da un medico?

Poiché gli anticoagulanti influenzano la coagulazione del sangue, il sanguinamento può verificarsi se le regole per l'ammissione non vengono seguite (più spesso si tratta di emorragie interne). È vietato impegnarsi nell'auto-trattamento, assicurarsi di contattare uno specialista medico che fornirà raccomandazioni dettagliate. Dalle farmacie tali farmaci sono venduti senza uno specialista medico.

Design dell'articolo: Oleg Lozinsky

Video sugli anticoagulanti

Anticoagulanti: farmaci, meccanismo d'azione e principali indicazioni:

Anticoagulanti: una revisione dei farmaci, l'uso di, indicazioni, alternative

Anticoagulanti: un gruppo di farmaci che sopprimono l'attività del sistema di coagulazione del sangue e prevengono la formazione di coaguli di sangue a causa della ridotta formazione di fibrina. Influenzano la biosintesi di alcune sostanze nel corpo che alterano la viscosità del sangue e inibiscono i processi di coagulazione.

Gli anticoagulanti sono usati a scopi terapeutici e profilattici. Sono prodotti in varie forme di dosaggio: sotto forma di compresse, soluzioni per iniezione o unguenti. Solo uno specialista può scegliere la medicina giusta e il suo dosaggio. Una terapia inadeguata può danneggiare il corpo e causare gravi conseguenze.

L'alta mortalità per malattie cardiovascolari è causata dalla formazione di trombosi: la trombosi vascolare è stata rilevata in quasi ogni secondo dalla morte per patologia cardiaca durante l'autopsia. Embolia polmonare e trombosi venosa sono le cause più comuni di morte e disabilità. A questo proposito, i cardiologi consigliano di iniziare a utilizzare anticoagulanti subito dopo la diagnosi delle malattie del cuore e dei vasi sanguigni. Il loro uso precoce impedisce la formazione di un coagulo di sangue, il suo aumento e l'intasamento dei vasi sanguigni.

Sin dai tempi antichi, la medicina tradizionale usava l'irudina - il più famoso anticoagulante naturale. Questa sostanza fa parte della saliva della sanguisuga e ha un effetto anticoagulante diretto, che dura per due ore. Attualmente ai pazienti vengono prescritte droghe sintetiche, piuttosto che naturali. Sono noti più di cento nomi di farmaci anticoagulanti, che consentono di scegliere quello più adatto, tenendo conto delle caratteristiche individuali dell'organismo e della possibilità del loro uso combinato con altri medicinali.

La maggior parte degli anticoagulanti ha un effetto non sul coagulo sanguigno stesso, ma sull'attività del sistema di coagulazione del sangue. Come risultato di una serie di trasformazioni, i fattori di coagulazione del plasma e la produzione di trombina, un enzima necessario per la formazione di fili di fibrina che costituiscono il coagulo trombotico, sono soppressi. Il processo di coaguli di sangue sta rallentando.

Meccanismo di azione

Gli anticoagulanti sul meccanismo d'azione si dividono in droghe di azione diretta e indiretta:

• Gli anticoagulanti "diretti" hanno un effetto diretto sulla trombina e riducono la sua attività. Questi farmaci sono inibitori della trombina, disattivatori della protrombina e inibiscono il processo di trombosi. Per evitare il sanguinamento interno, è necessario monitorare i parametri di coagulazione del sangue. Gli anticoagulanti dell'azione diretta penetrano rapidamente nel corpo, sono ben assorbiti nel tratto gastrointestinale, raggiungono il fegato ematogena, esercitano il loro effetto curativo e vengono espulsi con le urine.
• Gli anticoagulanti "indiretti" influenzano la biosintesi degli enzimi laterali del sistema di coagulazione del sangue. Distruggono completamente la trombina e non solo inibiscono la sua attività. Oltre all'effetto anticoagulante, i farmaci di questo gruppo migliorano l'apporto di sangue al miocardio, rilassano i muscoli lisci, rimuovono gli urati dal corpo e hanno un effetto ipocolesterolemizzante. Assegnare anticoagulanti "indiretti", non solo per il trattamento della trombosi, ma anche per la loro prevenzione. Applicali esclusivamente all'interno. Le compresse sono utilizzate a lungo su base ambulatoriale. L'interruzione improvvisa del farmaco può portare ad un aumento dei livelli di protrombina e trombosi.

Separatamente, emettono farmaci che inibiscono la coagulazione del sangue, come anticoagulanti, ma altri meccanismi. Questi includono "acido acetilsalicilico", "aspirina".

Anticoagulanti ad azione diretta

eparina

Il rappresentante più popolare di questo gruppo è l'eparina e i suoi derivati. L'eparina inibisce l'adesione piastrinica e accelera il flusso sanguigno nel cuore e nei reni. Allo stesso tempo, interagisce con i macrofagi e le proteine ​​plasmatiche, che non esclude la possibilità di formazione di trombi. Il farmaco riduce la pressione sanguigna, ha un effetto ipolipemizzante, migliora la permeabilità vascolare, inibisce la proliferazione delle cellule muscolari lisce, promuove lo sviluppo dell'osteoporosi, inibisce l'immunità e aumenta la diuresi. L'eparina fu prima isolata dal fegato, che ne determinò il nome.

L'eparina viene somministrata per via endovenosa in casi di emergenza e per via sottocutanea a scopo profilattico. Per uso topico vengono usati unguenti e gel, contenenti eparina nella loro composizione e fornendo un effetto antitrombotico e antinfiammatorio. I preparati di eparina vengono applicati in uno strato sottile sulla pelle e massaggiati con movimenti delicati. Solitamente i gel Lioton e Hepatrombin sono usati per il trattamento della tromboflebite e della trombosi e dell'unguina eparina.

L'effetto negativo dell'eparina sul processo di trombosi e l'aumento della permeabilità vascolare sono le cause di un alto rischio di sanguinamento durante la terapia con eparina.

Eparina a basso peso molecolare

Le eparine a basso peso molecolare hanno un'alta biodisponibilità e attività antitrombotica, un'azione prolungata, basso rischio di complicanze emorroidali. Le proprietà biologiche di questi farmaci sono più stabili. A causa del rapido assorbimento e di un lungo periodo di eliminazione, la concentrazione di farmaci nel sangue rimane stabile. I farmaci in questo gruppo inibiscono i fattori di coagulazione del sangue, inibiscono la sintesi della trombina, hanno un debole effetto sulla permeabilità vascolare, migliorano le proprietà reologiche del sangue e dell'afflusso di sangue agli organi e ai tessuti, stabilizzando le loro funzioni.

Gli eparini a basso peso molecolare raramente causano effetti collaterali, spostando in tal modo l'eparina dalla pratica terapeutica. Vengono iniettati per via sottocutanea nella superficie laterale della parete addominale.

1. "Fragmin" è una soluzione limpida o giallastra che ha un leggero effetto sull'adesione piastrinica e sull'emostasi primaria. È vietato entrare per via intramuscolare. "Fragmin" in alte dosi prescritte ai pazienti immediatamente dopo l'intervento chirurgico, in particolare quelli che hanno un alto rischio di sanguinamento e lo sviluppo di disfunzione piastrinica.
2. "Klyarin" è un anticoagulante "diretto" che influenza la maggior parte delle fasi della coagulazione del sangue. Il farmaco neutralizza gli enzimi del sistema di coagulazione ed è usato per trattare e prevenire il tromboembolismo.
3. "Clexane" è un farmaco con azione farmacologica antitrombotica e antinfiammatoria. Prima del suo appuntamento è necessario cancellare tutti i farmaci che influenzano l'emostasi.
4. "Fraksiparin" - una soluzione con effetti antitrombotici e anticoagulanti. Ematomi sottocutanei o noduli densi spesso scompaiono nel sito di iniezione, che scompaiono dopo pochi giorni. Inizialmente, il trattamento con grandi dosi può sviluppare sanguinamento e trombocitopenia, che scompare nel processo di ulteriore terapia.
5. "Wessel Due F" è un prodotto naturale ottenuto dalla mucosa intestinale degli animali. Il farmaco inibisce l'attività dei fattori della coagulazione, stimola la biosintesi delle prostaglandine, riduce il livello di fibrinogeno nel sangue. Wessel Due F sterilizza il trombo già formato ed è usato per prevenire la formazione di trombi nelle arterie e nelle vene.

Quando si utilizzano farmaci dal gruppo di eparine a basso peso molecolare, è necessario seguire rigorosamente le raccomandazioni e le istruzioni per il loro uso.

Inibitori della trombina

Il principale rappresentante di questo gruppo è "Hirudin". Il cuore del farmaco è una proteina, scoperta per la prima volta nella saliva delle sanguisughe mediche. Questi sono anticoagulanti che agiscono direttamente nel sangue e sono inibitori diretti della trombina.

"Hirugen" e "Hirulog" sono analoghi sintetici di "Girudin", riducendo il tasso di mortalità tra le persone con malattie cardiache. Questi sono nuovi farmaci in questo gruppo, che hanno una serie di vantaggi rispetto ai derivati ​​dell'eparina. A causa della loro azione prolungata, l'industria farmaceutica sta attualmente sviluppando forme orali di inibitori della trombina. L'applicazione pratica di Girugen e Girulog è limitata dal loro costo elevato.

La lepirudina è un farmaco ricombinante che lega irreversibilmente la trombina e serve a prevenire la trombosi e il tromboembolismo. È un inibitore diretto della trombina, bloccando la sua attività trombogenica e agendo sulla trombina, che si trova in un coagulo. Riduce la mortalità da infarto miocardico acuto e la necessità di un intervento chirurgico al cuore in pazienti con angina da sforzo.

Anticoagulanti indiretti

Farmaci, anticoagulanti di azione indiretta:

• "Fenilin" - un anticoagulante che viene rapidamente e completamente assorbito, penetra facilmente nella barriera istologa e si accumula nei tessuti del corpo. Questo medicinale, secondo i pazienti, è considerato uno dei più efficaci. Migliora le condizioni del sangue e normalizza i parametri di coagulazione del sangue. Dopo il trattamento, le condizioni generali dei pazienti migliorano rapidamente: scompaiono i crampi e l'intorpidimento delle gambe. Attualmente, la fenilina non viene utilizzata a causa dell'alto rischio di effetti indesiderati.
• "Neodikumarin" - un mezzo per inibire il processo di coaguli di sangue. L'effetto terapeutico di Neodicoumarina non appare immediatamente, ma dopo l'accumulo del farmaco nel corpo. Inibisce l'attività del sistema di coagulazione del sangue, ha un effetto ipolipemizzante e aumenta la permeabilità vascolare. Si raccomanda ai pazienti di osservare rigorosamente i tempi di ammissione e la dose del farmaco.
• Il farmaco più comune in questo gruppo è il Warfarin. È un agente anticoagulante che blocca la sintesi dei fattori di coagulazione del sangue nel fegato, che riduce la loro concentrazione nel plasma e rallenta il processo di coaguli di sangue. "Warfarin" si distingue per il suo effetto precoce e la rapida cessazione di effetti indesiderati a dosi inferiori o ritiro del farmaco.

Video: Nuovi anticoagulanti e warfarin

Uso di anticoagulanti

La ricezione di anticoagulanti è indicata per malattie del cuore e dei vasi sanguigni:

L'assunzione incontrollata di anticoagulanti può portare allo sviluppo di complicanze emorragiche. Dovrebbe essere usato un aumentato rischio di sanguinamento al posto degli anticoagulanti agenti antiaggreganti più sicuri.

Controindicazioni ed effetti collaterali

Gli anticoagulanti sono controindicati per le persone che soffrono delle seguenti malattie:

• Ulcera peptica e 12 ulcera duodenale,
• Emorroidi sanguinanti,
• Epatite cronica e fibrosi epatica,
• Insufficienza epatica e renale
• urolitiasi,
• Porpora trombocitopenica,
• Carenza di vitamina C e K
• Endocardite e pericardite,
• Tubercolosi polmonare cavernosa,
• Pancreatite emorragica,
• Neoplasie maligne,
• Infarto miocardico con ipertensione,
• Aneurisma intracerebrale,
• leucemia,
• l'alcolismo,
• Malattia di Crohn,
• Retinopatia emorragica

Gli anticoagulanti sono vietati durante la gravidanza, l'allattamento, le mestruazioni, nel primo periodo post-partum, così come negli anziani e negli anziani.

Gli effetti collaterali degli anticoagulanti comprendono: sintomi di dispepsia e intossicazione, allergie, necrosi, eruzione cutanea, prurito della pelle, disfunzione renale, osteoporosi, alopecia.

Complicanze della terapia anticoagulante - reazioni emorragiche sotto forma di sanguinamento da organi interni: bocca, rinofaringe, stomaco, intestino, così come emorragia nei muscoli e nelle articolazioni, comparsa di sangue nelle urine. Per prevenire lo sviluppo di pericolosi effetti sulla salute, è necessario monitorare i parametri basilari del sangue e monitorare le condizioni generali del paziente.

antiaggreganti piastrinici

Gli agenti antipiastrinici sono agenti farmacologici che riducono la coagulazione del sangue sopprimendo l'incollatura delle piastrine. Il loro scopo principale è quello di migliorare l'efficacia degli anticoagulanti e, insieme a loro, ostacolare il processo di coaguli di sangue. Gli agenti antipiastrinici hanno anche un'azione artritica, vasodilatatrice e antispasmodica. Un rappresentante di spicco di questo gruppo è "Acido acetilsalicilico" o "Aspirina".

Elenco degli agenti antipiastrinici più popolari:

• "Aspirina" è l'agente antiaggregante più efficace attualmente disponibile in compresse e destinato alla somministrazione orale. Inibisce l'aggregazione piastrinica, provoca vasodilatazione e previene la formazione di coaguli di sangue.
• "Tiklopidin" - agente antipiastrinico che inibisce l'adesione delle piastrine, migliora la microcircolazione e allunga il tempo di sanguinamento. Il farmaco è prescritto per la prevenzione della trombosi e per il trattamento della malattia coronarica, infarto e malattia cerebrovascolare.
• "Tirofiban" - un farmaco che impedisce l'aggregazione piastrinica, portando alla trombosi. Il farmaco viene solitamente utilizzato in congiunzione con "Eparina".
• "Dipiridamolo" espande i vasi coronarici, accelera il flusso sanguigno coronarico, migliora l'apporto di ossigeno al miocardio, le proprietà reologiche del sangue e della circolazione cerebrale, abbassa la pressione sanguigna.