Farmaci antipiastrinici: una rassegna di farmaci, indicazioni e controindicazioni

Uno dei metodi più efficaci di farmacoprophylaxis nella formazione di coaguli di sangue nei vasi sanguigni è l'uso di farmaci speciali - agenti antipiastrinici. Il meccanismo di coagulazione del sangue è un insieme complesso di processi fisiologici e biochimici ed è brevemente descritto sul nostro sito Web nell'articolo "Anticoagulanti ad azione diretta". Una delle fasi della coagulazione del sangue è l'aggregazione (adesione) delle piastrine l'una con l'altra con la formazione del coagulo di sangue primario. Gli agenti antipiastrinici hanno il loro effetto in questa fase. Influenzando la biosintesi di alcune sostanze, inibiscono (inibiscono) il processo di incollatura delle piastrine, non si forma un trombo primario e non si verifica lo stadio della coagulazione enzimatica.

I meccanismi per l'attuazione dell'effetto antipiastrinico, la farmacocinetica e la farmacodinamica di diversi farmaci sono diversi, pertanto, saranno descritti di seguito.

Indicazioni per l'uso di agenti antipiastrinici

Di norma, i farmaci del gruppo antiaggregante sono utilizzati nelle seguenti situazioni cliniche:

• per la prevenzione o dopo aver sofferto di ictus ischemico, così come nel caso di disturbi circolatori cerebrali cerebrali;
• con malattia coronarica;
• con ipertensione;
• con malattie vascolari obliteranti degli arti inferiori;
• dopo il cuore e le operazioni vascolari.

Controindicazioni all'uso di agenti antipiastrinici

Le controindicazioni generali all'uso di droghe in questo gruppo sono:

Alcuni rappresentanti di agenti antipiastrinici hanno indicazioni e controindicazioni diverse da altri farmaci di questo gruppo.

Il gruppo di agenti antipiastrinici comprende i seguenti farmaci:

• acido acetilsalicilico;
• ticlopidina;
• clopidogrel;
• dipiridamolo;
• eptifibatide;
• iloprost;
• triflusar;
• farmaci combinati.

Considera ciascuno di essi in modo più dettagliato.

Acido acetilsalicilico (Acecor cardio, Godasal, Lospirin, Polokard, Aspekard, Aspirina cardio e altri)

Questa sostanza, sebbene correlata a farmaci antinfiammatori non steroidei, influisce anche sulla coagulazione del sangue. Così, sopprimendo la biosintesi del trombossano A2 nelle piastrine, si interrompono i processi della loro aggregazione: il processo di coagulazione rallenta. Utilizzato in grandi dosi, l'acido acetilsalicilico colpisce anche altri fattori della coagulazione (inibisce la biosintesi delle prostaglandine antitrombotiche, così come il rilascio e l'attivazione dei fattori piastrinici III e IV), che porta allo sviluppo di un effetto antiaggregante più pronunciato.

Più spesso usato per la prevenzione dei coaguli di sangue.

Quando l'ingestione viene assorbita abbastanza bene nello stomaco. Mentre si muove attraverso l'intestino e si aumenta il pH dell'ambiente, il suo assorbimento diminuisce gradualmente. Assorbito nel sangue, viene trasportato nel fegato, dove cambia la struttura chimica sotto l'influenza di sostanze biologicamente attive del corpo. Penetra nella barriera emato-encefalica, nel latte materno e nel liquido cerebrospinale. Excreted principalmente dai reni.

L'effetto dell'acido acetilsalicilico si sviluppa 20-30 minuti dopo una singola dose. L'emivita dipende dall'età del paziente e dalla dose del farmaco e varia nell'arco di 2-20 ore.
Modulo di rilascio - pillole.

La dose raccomandata come agente antipiastrinico - 75-100-325 mg, a seconda della situazione clinica. Ha un effetto ulcerogeno (può provocare lo sviluppo di ulcere gastriche), quindi è necessario assumere il farmaco dopo i pasti, bevendo una quantità sufficiente di liquido: acqua, latte o acqua minerale alcalina.

Controindicazioni all'uso di acido acetilsalicilico sono descritte nella parte generale dell'articolo, si deve solo aggiungere a loro l'asma bronchiale (in alcune persone, l'aspirina può scatenare un attacco di broncospasmo, questa è la cosiddetta asma dell'aspirina).
Sullo sfondo del trattamento con questo farmaco possono svilupparsi effetti indesiderati quali:

• nausea;
• perdita di appetito;
• dolore allo stomaco;
• lesioni ulcerative del tubo digerente;
• insufficienza renale e fegato;
• reazioni allergiche;
• mal di testa e vertigini;
• tinnito;
• danno visivo (reversibile);
• violazione della coagulazione del sangue.

• il trattamento con acido acetilsalicilico deve essere effettuato sotto il controllo della coagulazione del sangue e in base alla dose giornaliera aggiustata;
• usando questo farmaco allo stesso tempo degli anticoagulanti, vale la pena ricordare l'aumentato rischio di sanguinamento;
• Quando si utilizza il farmaco con altri farmaci antinfiammatori non steroidei, si deve considerare il rischio di gastropatia (aumentando il loro effetto negativo sullo stomaco).

Ticlopidina (Ipaton)

Questo farmaco per attività antitrombotica è più volte più acido dell'acido acetilsalicilico, tuttavia è caratterizzato da uno sviluppo successivo dell'effetto desiderato: il suo picco si verifica nel 3-10 ° giorno di assunzione del farmaco.

La ticlopidina blocca l'attività dei recettori piastrinici IIb-IIIa, che riduce l'aggregazione. Aumenta la durata del sanguinamento e l'elasticità dei globuli rossi, riduce la viscosità del sangue.

Assorbito rapidamente e quasi completamente nel tratto digestivo. La concentrazione massima del principio attivo nel sangue si osserva dopo 2 ore, la sua emivita varia da 13 ore a 4-5 giorni. L'effetto antiaggregativo si sviluppa in 1-2 giorni, raggiunge il massimo in 3-10 giorni di uso regolare, persiste per altri 8-10 giorni dopo il ritiro della ticlopidina. Excreted nelle urine.
Disponibile sotto forma di compresse da 250 mg.

Si consiglia di assumere per via orale, durante i pasti, 1 compressa due volte al giorno. Prenditi per molto tempo. Pazienti anziani e individui con un aumentato rischio di sanguinamento sono prescritti in metà dose.

Sullo sfondo del consumo del farmaco, a volte si manifestano effetti collaterali, come reazioni allergiche, disturbi gastrointestinali, vertigini, ittero.

Il farmaco non è prescritto in parallelo con anticoagulanti.

Clopidogrel (Aterocard, Zilt, Lopigrol, Lopirel, Medogrel, Platogril, Artrogrel, Klopilet e altri)

La sua struttura e meccanismo d'azione è simile alla ticlopidina: inibisce il processo di aggregazione piastrinica, bloccando irreversibilmente il legame dell'adenosina trifosfato ai loro recettori. In contrasto con la ticlopidina, raramente causa lo sviluppo di effetti collaterali dal tratto gastrointestinale e dal sistema sanguigno, nonché reazioni allergiche.

Quando l'ingestione viene assorbita rapidamente nel tratto gastrointestinale. La concentrazione massima di una sostanza nel sangue viene determinata dopo 1 ora. L'emivita è di 8 ore. Nel fegato, si trasforma in un metabolita attivo (prodotto metabolico). Excreted dal corpo con urina e feci. L'effetto antiaggregante massimo si nota 4-7 giorni dopo l'inizio del trattamento e dura per 4-10 giorni.

È superiore all'acido acetilsalicilico nella prevenzione della trombosi nella patologia cardiovascolare.

Disponibile sotto forma di compresse da 75 mg.

La dose raccomandata è di una compressa, indipendentemente dal pasto, una volta al giorno. Il trattamento è lungo

Gli effetti collaterali e le controindicazioni sono simili a quelli della ticlopidina, tuttavia il rischio di sviluppare complicanze e reazioni indesiderate quando si utilizza clopidogrel è molto inferiore.

Dipiridamolo (Curantil)

Inibisce l'attività di specifici enzimi piastrinici, a seguito della quale aumenta il contenuto di cAMP, che ha un effetto antipiastrinico. Stimola anche il rilascio della sostanza (prostaciclina) dall'endotelio (rivestimento interno del vaso) e il successivo blocco della formazione del trombossano A2.

Per effetto antipiastrinico vicino all'acido acetilsalicilico. Inoltre, ha anche proprietà coronariche di dilatazione (dilata i vasi coronarici del cuore durante un attacco di angina).
Rapidamente e abbastanza bene (37-66%) assorbito nel tratto gastrico quando assunto per via orale. La concentrazione massima è annotata in 60-75 minuti. L'emivita è di 20-40 minuti. Derivato dalla bile.

Disponibile sotto forma di pillole o compresse da 25 mg.

Come agente antitrombotico, si consiglia di assumere 1 compressa tre volte al giorno, 1 ora prima dei pasti.

Nel trattamento di questo farmaco può sviluppare i seguenti effetti collaterali:

• nausea;
• vertigini e mal di testa;
• dolore muscolare;
• arrossamento della pelle;
• abbassare la pressione sanguigna;
• esacerbazione dei sintomi della malattia coronarica;
• reazioni allergiche cutanee.

L'effetto ulcerogeno dipiridamolo non ha.

Controindicazioni all'uso di questo farmaco sono angina instabile e stadio acuto di infarto miocardico.

Eptifibatid (Integrilin)

Inibisce l'aggregazione piastrinica impedendo il legame del fibrinogeno e alcuni fattori di coagulazione del plasma ai recettori piastrinici. Agisce in modo reversibile: 4 ore dopo l'interruzione dell'infusione, la funzione piastrinica viene ripristinata a metà. Non influenza il tempo di protrombina e l'APTT.

È usato nella terapia complessa (in associazione con acido acetilsalicilico ed eparina) della sindrome coronarica acuta e durante l'angioplastica coronarica.

Rilascio di modulo - soluzione iniettabile.

Entra nello schema.

Eptifibatid è controindicato in caso di diatesi emorragica, emorragia interna, grave ipertensione, aneurisma, trombocitopenia, grave compromissione della funzione renale e del fegato, durante la gravidanza e l'allattamento.

Tra i possibili effetti collaterali vanno segnalati sanguinamento, bradicardia (rallentamento delle contrazioni cardiache), abbassamento della pressione arteriosa e dei livelli piastrinici nel sangue, reazioni allergiche.
È applicato solo nelle condizioni di un ospedale.

Iloprost (Ventavis, Ilomedin)

Violenta i processi di aggregazione, adesione e attivazione delle piastrine, favorisce l'espansione di arteriole e venule, normalizza l'aumentata permeabilità vascolare, attiva i processi di fibrinolisi (dissoluzione di un coagulo di sangue già formato).

È usato solo in ambito ospedaliero per il trattamento di gravi malattie: obliterazione di atrombangiite nello stadio di ischemia critica, obliterazione dell'endarterite nella fase avanzata, grave sindrome di Raynaud.

Disponibile sotto forma di soluzione per iniezione e infusione.

Introdotto per via endovenosa secondo lo schema. I dosaggi variano a seconda del processo patologico e della gravità delle condizioni del paziente.

Controindicato nell'ipersensibilità individuale ai componenti del farmaco, malattie che comportano un aumentato rischio di sanguinamento, grave malattia coronarica, aritmie gravi, insufficienza cardiaca acuta e cronica, durante la gravidanza e l'allattamento.

Gli effetti collaterali includono mal di testa, vertigini, disturbi della sensibilità, letargia, tremore, apatia, nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, abbassamento della pressione sanguigna, attacchi di broncospasmo, dolori muscolari e articolari, dolore lombare, disturbi urinari, dolore, flebite nel sito di iniezione.

Questo è un farmaco molto serio, dovrebbe essere usato solo in condizioni di attento monitoraggio delle condizioni del paziente. È necessario escludere il colpo di sostanza medicinale su pelle o il suo ricevimento dentro.

Rafforza l'effetto ipotensivo di alcuni gruppi di farmaci antipertensivi, vasodilatatori.

Triflusal (Dysgren)

Inibisce la cicloossigenasi piastrinica, che riduce la biosintesi del trombossano.

Rilascio del modulo - capsule da 300 mg.

La dose raccomandata è di 2 capsule 1 volta al giorno o 3 capsule 3 volte al giorno. Durante l'assunzione, dovresti bere molta acqua.

Gli effetti collaterali e le controindicazioni sono simili a quelli dell'acido acetilsalicilico.

Triflusal è usato con cautela nei pazienti con insufficienza epatica o renale grave.

Durante la gravidanza e l'allattamento al seno, il farmaco non è raccomandato.

Preparazioni combinate

Esistono farmaci che contengono diversi agenti antipiastrinici che potenziano o supportano gli effetti l'uno dell'altro.

I più comuni sono i seguenti:

• Agrenox (contiene 200 mg di dipiridamolo e 25 mg di acido acetilsalicilico);
• Aspigrel (include 75 mg di clopidogrel e acido acetilsalicilico);
• Coplavix (la sua composizione è simile all'Aspigrel);
• Cardiomagnyl (contiene acido acetilsalicilico e magnesio in dosi di 75 / 12,5 mg o 150 / 30,39 mg);
• Magnicor (la sua composizione è simile alla composizione di Cardiomagnyl);
• Combi-ask 75 (la sua composizione è anche simile alla composizione di Cardiomagnyl - 75 mg di acido acetilsalicilico e 15,2 mg di magnesio).

Quanto sopra sono gli agenti antipiastrinici più comunemente utilizzati nella pratica medica. Attiriamo la vostra attenzione sul fatto che i dati inseriti nell'articolo sono forniti all'utente esclusivamente a fini di familiarizzazione e non come guida all'azione. Per favore, se avete dei reclami, non automedicate, ma affidate la vostra salute ai professionisti.

Quale dottore contattare

Per prescrivere agenti antipiastrinici, è necessario consultare uno specialista appropriato: per le malattie cardiache, per un cardiologo, per le malattie vascolari cerebrali, per un neurologo, per le lesioni delle arterie degli arti inferiori, per un chirurgo vascolare o terapeuta.

Agenti antipiastrinici: meccanismo d'azione, uso / trattamento, elenco

Gli agenti antiaggreganti sono un gruppo di farmaci farmacologici che inibiscono la formazione di trombi inibendo l'aggregazione piastrinica e sopprimendo la loro adesione alla superficie interna dei vasi sanguigni.

Questi farmaci non solo inibiscono il lavoro del sistema di coagulazione del sangue, ma migliorano anche le sue proprietà reologiche e distruggono gli aggregati già esistenti.

Sotto l'influenza di agenti antipiastrinici, l'elasticità delle membrane degli eritrociti diminuisce, si deformano e facilmente passano attraverso i capillari. Il flusso sanguigno sta migliorando, il rischio di complicanze è ridotto. Gli agenti antipiastrinici sono più efficaci nelle fasi iniziali della coagulazione del sangue quando si verifica l'aggregazione piastrinica e la formazione di un coagulo di sangue primario.

punti di applicazione e azione degli agenti antipiastrinici di base

Applicare agenti antipiastrinici nel periodo postoperatorio per la prevenzione della trombosi, con tromboflebite, cardiopatia ischemica, ischemia acuta del cuore e del cervello, cardiosclerosi post-infarto.

Patologia cardiaca e metabolismo alterato sono accompagnati dalla formazione di placche di colesterolo sull'endotelio delle arterie, restringendo il lume dei vasi. Il flusso sanguigno nel sito della lesione rallenta, il sangue si infittisce, si forma un coagulo di sangue, su cui le piastrine continuano a depositarsi. I coaguli di sangue si diffondono attraverso il flusso sanguigno, entrano nelle navi coronarie e li ostruiscono. C'è un'ischemia miocardica acuta con sintomi clinici caratteristici.

La terapia antipiastrinica e anticoagulante è alla base del trattamento e della prevenzione di ictus e infarti. Né gli agenti antipiastrinici, né gli anticoagulanti possono distruggere un trombo formato. Tengono il coagulo di crescere ulteriormente e prevenire il blocco dei vasi sanguigni. I preparativi di questi gruppi possono salvare la vita dei pazienti con ischemia acuta.

Gli anticoagulanti, a differenza degli agenti antipiastrinici, sono più aggressivi. Sono considerati più costosi e presentano un maggior rischio di effetti collaterali.

testimonianza

Indicazioni per la terapia antipiastrinica:

• Disturbi ischemici
• Propensione alla trombosi,
• aterosclerosi,
• Angina instabile,
• malattia coronarica,
• cardiopatia ipertensiva
• Endarterite obliterante,
• Insufficienza placentare
• Trombosi arteriosa periferica,
• Ischemia cerebrale e encefalopatia dyscirculatory,
• Stato dopo trasfusione del sangue e smistamento dei vasi sanguigni.

Controindicazioni

Gli agenti antipiastrinici sono controindicati nelle donne durante la gravidanza e nel periodo dell'allattamento; persone di età inferiore ai 18 anni; così come soffrendo delle seguenti malattie:

1. Lesioni erosive e ulcerative del tubo digerente,
2. Disfunzione epatica e renale
3. ematuria,
4. Patologia cardiaca,
5. Sanguinamento attivo
6. broncospasmo,
7. "Triade di aspirina",
8. trombocitopenia,
9. Carenza di vitamina C e K,
10. Aneurisma acuto del cuore,
11. Anemia.

Effetti collaterali

Elenco di farmaci antipiastrinici

I farmaci antipiastrinici sono piuttosto numerosi. La maggior parte di loro sono agenti profilattici usati in un certo numero di malattie cardiovascolari e nel primo periodo postoperatorio.

Acido acetilsalicilico (aspirina)

Questo è un farmaco del gruppo di FANS che ha un marcato effetto antipiastrinico. Il meccanismo d'azione dei FANS è associato al blocco degli enzimi che regolano la sintesi e il metabolismo delle prostaglandine delle piastrine e della parete vascolare. L'acido acetilsalicilico viene utilizzato per profilassi per prevenire la formazione di trombi ed è il più conveniente di tutti gli agenti antipiastrinici utilizzati in piccole dosi. Questo farmaco è stato ampiamente utilizzato nella pratica ambulatoriale. Elimina i principali segni di infiammazione: riduce la febbre e il dolore. Il farmaco ha un effetto inibitorio sul centro ipotalamico di termoregolazione e dolore.

"L'acido acetilsalicilico" deve essere assunto dopo un pasto, perché può causare la formazione di un'ulcera gastrica o di altra gastropatia. Per ottenere un effetto antiaggregante persistente, è necessario utilizzare piccole dosi del farmaco. Per migliorare le proprietà reologiche del sangue e sopprimere l'aggregazione piastrinica, ai pazienti viene prescritta mezza compressa una volta al giorno.

ticlopidina

"Tiklopidin" - un farmaco con attività antitrombotica pronunciata. Questo farmaco ha un effetto più forte dell'acido acetilsalicilico. "Tiklopidin" è prescritto a pazienti con malattie cerebrovascolari ischemiche, in cui il flusso di sangue al tessuto cerebrale diminuisce, così come con cardiopatia ischemica, ischemia delle gambe, retinopatia sullo sfondo del diabete mellito. Le persone che hanno subito uno smistamento di vasi sanguigni, mostrano un uso a lungo termine del farmaco.

È un forte agente antiaggregante, prolunga il tempo di sanguinamento, inibisce l'adesione delle piastrine e ne inibisce l'aggregazione. L'uso simultaneo del farmaco con anticoagulanti e altri agenti antipiastrinici è altamente indesiderabile. Il corso del trattamento è di 3 mesi e viene effettuato sotto il controllo del sangue periferico.

La caratteristica principale di questo agente antipiastrinico è la sua elevata biodisponibilità, che si ottiene grazie al suo alto tasso di assorbimento. L'effetto terapeutico dopo il ritiro della droga persiste per diversi giorni.

I preparati contenenti ticlopidina come principio attivo principale includono: "Tiklid", "Tiklo", "Tiklopidin-Ratiopharm".

pentoxifylline

Il farmaco ha un'azione antiaggregante e antispasmodica, dilata i vasi sanguigni e migliora l'afflusso di sangue agli organi interni. Il farmaco ha un effetto positivo sulle proprietà reologiche del sangue e non influenza la frequenza cardiaca. "Pentossifillina" è un angioprotettore che aumenta l'elasticità delle cellule del sangue e rafforza la fibrinolisi. Il farmaco è indicato per angiopatia, claudicatio intermittente, sindrome post-trombotica, congelamento, vene varicose, malattia coronarica.

clopidogrel

Questa è una droga sintetica, la struttura e il meccanismo d'azione che ricorda "Tiklopidin". Inibisce l'attività delle piastrine e il loro legame, aumenta il tempo di sanguinamento. "Clopidogrel" è un farmaco praticamente non tossico con lievi effetti collaterali. I moderni specialisti nella conduzione della terapia antipiastrinica lo preferiscono a "Klopidogrel" a causa dell'assenza di complicazioni durante il suo uso a lungo termine.

dipiridamolo

"Dipiridamolo" è un agente antipiastrinico che dilata i vasi sanguigni del cuore. Il farmaco aumenta il flusso sanguigno collaterale, migliora la contrattilità miocardica e normalizza il deflusso venoso. La vasodilatazione è l'azione principale del Dipiridamolo, ma in combinazione con altri farmaci ha un marcato effetto antipiastrinico. Di solito è prescritto a persone che hanno un alto rischio di coaguli di sangue e hanno subito un intervento chirurgico per le valvole cardiache protesiche.

"Curantil" - una droga il cui principale ingrediente attivo è dipiridamolo. A causa della mancanza di tali controindicazioni come la gravidanza e l'allattamento al seno, gode di grande popolarità. Sotto l'influenza del farmaco, i vasi sanguigni sono dilatati, la formazione di trombi viene soppressa e l'apporto di sangue al miocardio viene migliorato. "Curantil" è prescritto a donne in gravidanza che soffrono di malattie del sistema cardiovascolare o che hanno una storia di insufficienza placentare. Sotto l'influenza di questo farmaco, le proprietà reologiche del sangue sono migliorate, i vasi della placenta si espandono, il feto riceve abbastanza ossigeno e sostanze nutritive. Inoltre, Curantil ha un effetto immunomodulatore. Stimola la produzione di interferone e riduce il rischio di malattie virali nella madre.

eptifibatide

"Eptifibatid" riduce il rischio di ischemia cardiaca nei pazienti sottoposti a intervento coronarico percutaneo. Il farmaco è usato in combinazione con "Aspirina", "Klopidogrel", "Eparina". Prima di iniziare la terapia, vengono eseguite una valutazione angiografica e altre procedure diagnostiche. Le donne e le persone con più di 60 anni sono soggette a un esame approfondito.

Rilasciare il farmaco sotto forma di soluzione per iniezione endovenosa, che viene somministrato secondo uno schema specifico. Dopo che il paziente è dimesso, il trattamento antipiastrinico viene continuato con farmaci sotto forma di compresse per diversi mesi. Per prevenire la recidiva di ischemia cardiaca e morte del paziente, i farmaci antipiastrinici sono raccomandati per tali pazienti per tutta la vita.

Quando si esegue un intervento chirurgico di emergenza, il farmaco deve essere interrotto. Nel caso di un'operazione pianificata, la somministrazione del farmaco viene interrotta in anticipo.

iloprost

Questo medicinale viene utilizzato esclusivamente in ospedale e un attento monitoraggio del paziente. La soluzione iniettabile viene preparata quotidianamente immediatamente prima della somministrazione, che consente di essere sterile. Si raccomanda ai pazienti sottoposti a trattamento con Iloprost di smettere di fumare. Le persone che assumono farmaci antipertensivi devono controllare la pressione del sangue per evitare una grave ipotensione. L'ipotensione ortostatica può svilupparsi dopo il trattamento con un brusco aumento nel paziente.

Iloprost come parte del farmaco "Ventavis" è un analogo sintetico della prostaglandina ed è destinato all'inalazione. È un agente antipiastrinico usato per trattare l'ipertensione polmonare di varia origine. Dopo il trattamento, i pazienti dilatano i vasi polmonari e migliorano i parametri del sangue di base.

Preparazioni combinate

La maggior parte dei farmaci moderni sono combinati. Contengono numerosi agenti antipiastrinici, che supportano e migliorano gli effetti l'uno dell'altro. I più comuni tra loro sono:

• "Agrenox" è una preparazione complessa contenente "Dipiridamol" e "Aspirina".
• Aspigrel include Clopidogrel e Aspirina.
• Coplavix ha la stessa composizione di Aspigrel.
• La composizione di "Cardiomagnyl" comprende "acido acetilsalicilico" e l'elemento traccia "Magnesio".

Questi agenti antipiastrinici sono più spesso utilizzati nella medicina moderna. Sono prescritti ai pazienti da cardiologi per patologia cardiaca, neurologi per malattie di vasi cerebrali e chirurghi vascolari per lesioni delle arterie delle gambe.

Gruppo farmacologico - agenti antipiastrinici

I preparativi per sottogruppi sono esclusi. permettere

descrizione

Antiagreganty inibisce l'aggregazione piastrinica e i globuli rossi, riducono la loro capacità di aderire e aderire (l'adesione) all'endotelio dei vasi sanguigni. Riducendo la tensione superficiale delle membrane eritrocitarie, facilitano la loro deformazione quando passano attraverso i capillari e migliorano il flusso sanguigno. Gli agenti antipiastrinici possono non solo prevenire l'aggregazione, ma anche causare la disgregazione di placche di sangue già aggregate.

Sono usati per prevenire la formazione di trombi postoperatori, con tromboflebiti, trombosi retinica vascolare, disturbi della circolazione cerebrale, ecc., Nonché per prevenire complicanze tromboemboliche nella cardiopatia ischemica e nell'infarto del miocardio.

L'inibizione dell'effetto sul legame (aggregazione) delle piastrine (ed eritrociti) è esercitata a vari livelli da farmaci di diversi gruppi farmacologici (nitrati organici, bloccanti dei canali del calcio, derivati ​​delle purine, antistaminici, ecc.). Un effetto antiaggregante pronunciato ha FANS, di cui l'acido acetilsalicilico è ampiamente usato per la prevenzione della trombosi.

L'acido acetilsalicilico è attualmente il principale rappresentante degli agenti antipiastrinici. Ha un effetto inibitorio sull'aggregazione e sull'adesione piastrinica spontanea e indotta, sul rilascio e sull'attivazione dei fattori piastrinici 3 e 4. È stato dimostrato che la sua attività anti-aggregante è strettamente correlata al suo effetto sulla biosintesi, sulla liberalizzazione e sul metabolismo della PG. Promuove il rilascio di endotelio di PG vascolare, tra cui IGP₂ (Prostaciclina). Quest'ultimo attiva l'adenilato ciclasi, riduce il contenuto di calcio ionizzato nelle piastrine - uno dei tre principali mediatori di aggregazione, e ha anche attività di disgregazione. Inoltre, l'acido acetilsalicilico, sopprimendo l'attività della cicloossigenasi, riduce la formazione di trombossano A nelle piastrine.₂ - prostaglandina con il tipo di attività opposta (fattore proaggregativo). A grandi dosi, l'acido acetilsalicilico inibisce anche la biosintesi della prostaciclina e di altre prostaglandine antitrombotiche (D₂, E₁ e altri). A questo proposito, l'acido acetilsalicilico viene prescritto come antiagregante in dosi relativamente piccole (75-325 mg al giorno).

B01AC. antiaggreganti piastrinici

agenti antipiastrinici - un gruppo di farmaci che influenzano la coagulazione del sangue impedendo l'aggregazione di elementi cellulari del sangue (globuli rossi, piastrine) e la distruzione di tali aggregati.

Per la prima volta, l'acido acetilsalicilico (ASA) fu sintetizzato da Charles Frederick Gerhardt nel 1853.

Il 10 agosto 1897, Arthur Eihengrin, che lavorava nei laboratori Bayer di Wuppertal, per la prima volta ricevette campioni ASA per uso medico. Inizialmente, era noto solo l'effetto antipiretico di ASA, quindi sono state scoperte le sue proprietà analgesiche e antinfiammatorie. Nei primi anni, ASC fu venduto sotto forma di polvere e dal 1904 sotto forma di compresse.

Nel 1953, Kulgan pubblicò il primo rapporto sull'uso di ASA per la prevenzione e il trattamento della malattia coronarica (CHD).

ADP bloccante dei recettori, clopidogrel è stato scoperto da labo Sanofi-sintetico e autorizzato per la vendita nell'Unione Europea nel 1998 e negli Stati Uniti - nel 1997

Nel 1983, ha sviluppato antagonisti di IIb / IIIa recettore piastrinico glicoproteina per il trattamento di pazienti con tromboastenia Glantsmana. Negli ultimi anni, sono ampiamente utilizzati nel trattamento di pazienti con sindrome coronarica acuta (ACS) senza sollevare ST (in associazione con eparina o ASA), per la prevenzione della trombosi e ri-occlusione in connessione con intervento percutaneo (PCI).

B: MEZZI CHE INFLUISCONO SUL SISTEMA DEL SANGUE E L'EMOPOESIS B01A Agenti antitrombotici

B01AC06 Acido acetilsalicilico B01AC07 Dipiridamolo

B01AC56 Acido acetilsalicilico, combinazione

Classificazione degli agenti antipiastrinici a seconda del bersaglio

- Agenti antipiastrinici e piastrinici: pentossifillina, alprostadil, clopidogrel.

- Agenti antipiastrinici piastrinici: acido acetilsalicilico, dipiridamolo,

Farmacologia terapeutica privata 189

ticlopidina, xantinolo nicotinato.

Classificazione degli agenti antipiastrinici in base al meccanismo d'azione

- Inibitori del metabolismo dell'acido arachidonico:

ASA, indobufen, trifluzal;

picotamide, ridogrel, vapiprost;

- Preparativi che aumentano il contenuto di cAMP in piastrine:

Inhibосф inibitori delle piastrine di fosfodiesterasi (PDE):

- Bloccanti dei recettori ADP (tienopiridine):

- Antagonisti dei recettori della glicoproteina piastrinica IIb / IIIa:

abciximab; eptifibatide, tirofiban, lamifiban.

Bloccanti dei recettori ADP (clopidogrel, ticlopidina)

Biodisponibilità è elevata, la concentrazione massima nel plasma viene creato all'interno di 1 h. Clopidogrel riferisce a profarmaci, metabolita evidenzia un'attività dopo biotrasformazione nel fegato. L'emivita di eliminazione fa 8 ore ed è escreta con urina ed escrementi.

La biodisponibilità è dell'80-90% (aumento dopo un pasto). La massima concentrazione plasmatica viene raggiunta dopo 2 ore. L'emivita dopo l'assunzione della prima dose è di 12-13 ore e aumenta a 4-5 giorni se assunta regolarmente. La concentrazione plasmatica viene creata nella 2-3a settimana di trattamento. Il metabolismo si verifica nel fegato, l'escrezione dei metaboliti viene effettuata con le urine, parzialmente in forma invariata con la bile.

Inibitori della cicloossigenasi - ASA

La biodisponibilità di ASA quando somministrata per via orale è del 50-68%, la concentrazione massima nel plasma viene creata dopo 15-25 minuti. (4-6 ore per il modulo di rilascio sostenuto enterico). Durante l'assorbimento, l'ASA viene parzialmente metabolizzato nel fegato e negli intestini con la formazione di acido salicilico, un agente antiaggregante più debole. In una situazione di emergenza, al fine di aumentare la biodisponibilità e accelerare l'insorgenza dell'effetto, il primo tablet ASK viene masticato in bocca, il che garantisce

190 N. I. Yabluchansky, V.N. Savchenko

assorbimento nella circolazione sistemica, bypassando il fegato. L'emivita dell'ASA è di 15-20 minuti, l'acido salicilico, 2-3 ore L'ASA viene escreto come acido salicilico libero attraverso i reni.

Inibitori delle piastrine PDE - Dipiridamolo

Rapidamente assorbito dallo stomaco (la maggior parte) e dall'intestino tenue (una piccola quantità) Si lega quasi completamente alle proteine ​​plasmatiche. C max - entro 1 ora dalla somministrazione. T 1/2 - 20-30 min. Si accumula principalmente nel cuore e nei globuli rossi. Metabolizzato dal fegato legandosi all'acido glucuronico, escreto nella bile come monoglucuronide.

Bloccanti dei recettori ADP (clopidogrel, ticlopidina).

Farmaci selettivamente ed irreversibilmente inibiscono il legame di adenosina difosfato (ADP) ai suoi recettori presenti sulla superficie delle piastrine, inibiscono l'attivazione piastrinica e inibiscono la loro aggregazione. Dopo 2 h., Dopo ingestione di una singola dose di clopidogrel si osserva un'inibizione dipendente statisticamente significativa e dose di aggregazione piastrinica (inibizione dell'aggregazione del 40%). L'effetto massimo (60% inibizione dell'aggregazione) osservata a 4-7 giorni di uso continuo del farmaco e la dose di mantenimento viene mantenuto per 7-10 giorni.

Con l'uso ripetuto, l'effetto è migliorato, uno stato stabile viene raggiunto dopo 3-7 giorni di trattamento (fino al 60% di inibizione). L'aggregazione piastrinica e il tempo di sanguinamento tornano al basale man mano che le piastrine si rinnovano, in media 7 giorni dopo l'interruzione del farmaco.

Dopo ingestione in una dose di 75 mg viene rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale (GIT). La concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno dopo 2 ore dalla somministrazione è insignificante (0,025 μg / l) a causa della rapida biotrasformazione nel fegato.

Il metabolita attivo di clopidogrel (tiolo derivato) è formato dalla sua ossidazione a 2-oxo-clopidogrel, seguita da idrolisi. La fase di ossidazione viene regolato principalmente dal citocromo P450 isoenzimi 2B6 e 3A4, e in misura minore - 1A1, 1A2 e 2C19. Il metabolita attivo tiolico si lega rapidamente e in modo irreversibile ai recettori piastrinici, ma non viene rilevato nel plasma sanguigno. La massima concentrazione del metabolita nel plasma sanguigno (circa 3 mg / l dopo somministrazione orale ripetuta alla dose di 75 mg) si verifica 1 ora dopo l'assunzione del farmaco.

Clopidogrel e il principale metabolita circolante sono inversamente legati alle proteine ​​plasmatiche. Dopo aver assunto il farmaco all'interno, circa il 50% della dose assunta viene escreto nelle urine e il 46% nelle feci. L'emivita di eliminazione del metabolita principale è di 8 ore.

L'azione della ticlopidina inizia lentamente, 2 giorni dopo l'assunzione del farmaco.

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Alla dose di 250 mg due volte al giorno, l'effetto massimo è il 3-6 ° giorno di trattamento e la durata dell'azione raggiunge i 4-10 giorni. L'effetto terapeutico persiste per almeno 1 settimana dopo la sua cancellazione, quindi non è un trattamento di prima linea per i corticosteroidi.

Dopo una singola dose orale di una dose terapeutica di ticlopidina rapidamente

e quasi completamente assorbito, la biodisponibilità del farmaco viene osservata quando viene assunta dopo i pasti. L'effetto di inibizione dell'aggregazione piastrinica non dipende dai livelli plasmatici. Circa il 98% della ticlopidina si lega in modo reversibile alle proteine ​​plasmatiche.

La ticlopidina viene rapidamente metabolizzata nel corpo con la formazione di un metabolita attivo escreto principalmente con l'urina (50-60%) e la bile (23-30%). L'emivita è di 30-50 h.

Inibitori della cicloossigenasi - ASA

ASA inibisce la ciclossigenasi nei tessuti e piastrine, causando un blocco di trombossano A2 formazione, uno dei principali induttori di aggregazione piastrinica. Blocco della cicloossigenasi piastrinica è irreversibile e dura per tutta la vita delle piastrine (per 7-10 giorni), risultando in una durata significativa dell'effetto, e dopo il ritiro dei farmaci dal corpo. A dosi superiori a 300 mg / giorno. ASA inibisce la produzione di agenti antipiastrinici endoteliale prostaciclina e vasodilatatori, che serve come una delle ulteriore motivo per l'uso di dosi più basse (75-160 mg / giorno.) Come agente antiaggregante. È probabile che le dosi di ASA fino a 7 mg siano meno efficaci e le dosi da 160 mg / die. aumentare il rischio di sanguinamento.

L'azione dell'ASC inizia tra 5 minuti. dopo l'ingestione, e raggiunge un massimo dopo 30-60 min., pur rimanendo stabile durante le successive 24 ore. Per ripristinare piastrinica stato funzionale di bisogno almeno 72 ore. Dopo una singola dose di piccole dosi di ASA. ASA riduce l'incidenza di morte SCS e mortalità cardiovascolare in pazienti con angina instabile, ASA continua dopo la stabilizzazione dei pazienti ha raggiunto un effetto preventivo remoto.

Inibitori delle piastrine PDE - Dipiridamolo

Il farmaco riduce la resistenza delle arterie coronarie a livello dei piccoli rami

e arteriole, aumentando il numero di collaterali e flusso sanguigno collaterale, aumenta la concentrazione di adenosina e sintesi di adenosina trifosfato (ATP) nel miocardio, migliora la contrattilità, diminuisce totale resistenze vascolari periferiche (TPR), inibisce l'aggregazione piastrinica (migliora la microcircolazione, previene trombosi arteriosa), normalizza deflusso venoso. riduce la resistenza dei vasi cerebrali, corregge il flusso di sangue della placenta; con la minaccia della pre-eclampsia, previene i cambiamenti distrofici nella placenta, elimina l'ipossia tissutale fetale,

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promuove l'accumulo di glicogeno in loro; fornisce un effetto modulante sull'attività funzionale del sistema di interferone, aumenta la resistenza antivirale aspecifica alle infezioni virali.

Indicazioni per l'uso

- Trattamento e prevenzione dell'insufficienza placentare in gravidanza complicata (dipiridamolo).

- Come induttore di interferone e immunomodulatore per la prevenzione e il trattamento dell'influenza, infezione virale respiratoria acuta (ARVI) (ASA, dipiridamolo).

- Prevenzione secondaria dell'infarto del miocardio (MI), trombosi arteriosa periferica.

- Prevenzione della trombosi e della riocclusione dopo intervento percutaneo (PCI), dopo intervento di bypass con arteria coronaria (CABG).

- Prevenzione della trombosi e della riocclusione dopo chirurgia plastica delle arterie periferiche.

- Prevenzione del tromboembolismo con una forma costante di fibrillazione atriale.

- Dopo le valvole cardiache protesiche.

- In ischemia cerebrale transitoria, encefalopatia dyscirculatory.

- Prevenzione di ictus ricorrente.

- Malattie vascolari periferiche.

Caratteristiche dell'uso di agenti antipiastrinici per ACS

- Clopidogrel: se prima il paziente non assumeva clopidogrel, la prima dose è di 300 mg (4 compresse). Oralmente una volta (dose), la dose giornaliera di mantenimento è 75 mg (1 etichetta). Una volta al giorno, indipendentemente dal pasto per Da 1 a 9 mesi Se è previsto che un paziente abbia CABG (ma non PCI), clopidogrel non viene prescritto o cancellato 5, preferibilmente 7 giorni prima dell'operazione per prevenire un sanguinamento pericoloso.

- Ticlopidina: 250 mg 2 volte al giorno dopo i pasti. In caso di insufficienza renale, la dose è ridotta. La combinazione di ticlopidina con ASA richiede grande attenzione a causa dell'alto rischio di sanguinamento. Nei primi 3 mesi trattamento una volta ogni 2 settimane, eseguire un esame del sangue con il calcolo di elementi uniformi e piastrine.

- CHIEDI: una singola dose giornaliera di ASK è indicata in tutte le condizioni cliniche in cui la profilassi antipiastrinica presenta un profilo beneficio / rischio favorevole: se il paziente non ha assunto prima, la prima dose di farmaci

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(325-500 mg), deve essere masticato in bocca (usando aspirina normale, ma non enterica).

I dati probatori supportano l'uso di ASA per la profilassi a lungo termine delle complicanze tromboemboliche in pazienti ad alto rischio in una dose giornaliera di 75-100 mg (forme enterico-solubili possono essere utilizzate) una volta al giorno dopo i pasti. In situazioni in cui è richiesto un effetto antitrombotico immediato (ACS o ictus ischemico acuto), deve essere somministrata una dose di 160 mg.

- Dipiridamolo: una combinazione di basse dosi di ASA e dipiridamolo (200 mg 2 volte al giorno) è considerata accettabile per iniziare la terapia in pazienti con eventi ischemici cerebrali non cardioembolici, ma non vi è alcun motivo per raccomandare questa combinazione a pazienti con IHD.

- Processi erosivi e ulcerativi nel tratto gastrointestinale o altre fonti di sanguinamento dal tratto gastrointestinale o dal tratto urinario.

- Tendenza a sanguinare.

- SCOPO, stenosante aterosclerosi delle arterie coronarie, insufficienza cardiaca scompensata, ipotensione (forme gravi), aritmia (per dipiridamolo).

- Grave allergia nella forma di attacchi di broncospasmo (compreso asma bronchiale, combinato con rhinosinusopathy, - «asma di aspirina»).

- Emofilia e trombocitopenia; emorragia attiva, compresa emorragia retinica.

- Grave ipertensione arteriosa incontrollata (AH).

- Grave insufficienza renale ed epatica.

- Patologie ematologiche: neutropenia, agranulocitosi, trombocitopenia; emorragia gastrointestinale, emorragia intracranica (e una loro storia).

- Età fino a 18 anni.

- Gravidanza e allattamento.

- Ipersensibilità al farmaco.

- Dispepsia e diarrea.

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- Lesioni erosive e ulcerative della zona esofagogastroduodenale.

- Emorragia intracranica, neutropenia (principalmente nelle prime 2 settimane di trattamento).

- Reazioni allergiche (eruzione cutanea).

- Attacco acuto di gotta a causa di un'eliminazione urinaria compromessa.

- Rumore alla testa, vertigini, mal di testa.

- Flussaggio facciale fugace.

- Dolore nel cuore.

Aumento del rischio di sanguinamento nella nomina di ASA con anticoagulanti indiretti, farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS); l'indebolimento dell'azione di antipertensivi e diuretici; potenziamento degli agenti ipoglicemici.

Indebolire l'effetto di derivati ​​dipiridamolo xantina (es. Caffeina), antiacidi; rafforzare anticoagulanti orali indiretti, antibiotici beta-lattamici (penicillina, cefalosporina), tetraciclina, cloramfenicolo. Il dipiridamolo aumenta l'effetto ipotensivo degli agenti antipertensivi, indebolisce le proprietà anticolinergiche degli inibitori delle colinesterasi. L'eparina aumenta il rischio di complicanze emorragiche.

Dovresti evitare l'uso di caffè e tè naturali (forse un effetto indebolimento) durante l'assunzione di dipiridamolo.

Il nuovo gruppo di agenti antipiastrinici comprende i bloccanti dei recettori della glicoproteina IIb / IIIa. Abtsiksimab, tirofiban ed eptifibatide sono rappresentanti del gruppo degli antagonisti dei recettori piastrinici delle glicoproteine ​​IIb / IIIa. I recettori IIb / IIIa (alfa IIb beta 3 -integrine) si trovano sulla superficie delle placche del sangue e, come risultato dell'attivazione piastrinica, la configurazione di questi recettori cambia e aumenta la loro capacità di fissare il fibrinogeno e altre proteine ​​adesive. Il legame delle molecole di fibrinogeno con i recettori IIb / IIIa di varie piastrine porta alla loro aggregazione.

L'abciximab si lega rapidamente e in modo abbastanza forte alle glicoproteine

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IIb / IIIa sulla superficie delle piastrine dopo somministrazione endovenosa (iv) di un bolo, circa 2/3 della sostanza medicinale nei prossimi minuti si lega alla glicoproteina IIb / IIIa. In questo caso, T 1/2 è di circa 30 minuti. e per mantenere una concentrazione costante del farmaco nel sangue, è necessaria l'infusione endovenosa. Dopo la sua conclusione, la concentrazione di abciximab diminuisce entro 6 ore Le molecole di abciximab, che sono in uno stato legato, sono in grado di trasferire alle glicoproteine ​​IIb / IIIa di nuove piastrine che entrano nella circolazione. Pertanto, l'attività antipiastrinica del farmaco rimane a lungo - fino al 70% dei recettori piastrinici rimane inattivo 12 ore dopo la somministrazione i.v. e viene rilevata una piccola quantità di abcyximab associato alle piastrine per almeno 14 giorni.

Il tirofiban e l'eptifibatide sono antagonisti competitivi della glicoproteina IIb / IIIa sulla superficie delle piastrine, non formano una forte connessione con essi e l'effetto antitrombotico di questi agenti scompare rapidamente dopo che la loro concentrazione plasmatica diminuisce. La concentrazione massima viene raggiunta rapidamente. Il grado di legame alle proteine ​​è del 25%. L'emivita è di 2,5 ore: circa il 50% dei farmaci viene escreto nelle urine.

Abciximab è un frammento Fab degli anticorpi monoclonali chimerici di topo umano 7E3, ha un'alta affinità per i recettori della glicoproteina piastrinica IIb / IIIa e si lega a loro per un lungo periodo (fino a 10-14 giorni). L'aggregazione piastrinica è disturbata nella sua fase finale a causa del blocco di oltre l'80% dei recettori dopo la cessazione della somministrazione del farmaco, il recupero graduale della capacità di aggregazione delle piastrine avviene entro 1-2 giorni.

L'abciximab è un ligando non specifico, blocca anche i recettori della vitronectina delle cellule endoteliali che sono coinvolti nella migrazione delle cellule endoteliali e della muscolatura liscia, così come i recettori Mac-1 su monociti e neutrofili attivati, ma il significato clinico di questi effetti non è ancora chiaro. La presenza di anticorpi contro l'abciximab o il suo complesso con il recettore piastrinico può causare anafilassi e trombocitopenia pericolosa.

La capacità del farmaco è stata dimostrata Migliorare significativamente la prognosi nei pazienti con PCI, che sono stati principalmente colpiti in pazienti con ACS, così come in pazienti ad alto rischio di complicanze cardiovascolari. L'efficacia di abciximab nel trattamento conservativo di ACS non è stata dimostrata (a differenza di eptifibatide e tirofiban). Si stanno studiando le possibilità della combinazione del farmaco e di altri antagonisti dei recettori della glicoproteina IIb / IIIa con trombolitici nel trattamento dell'ACS con elevazione ST.

Eptifibatide è un bloccante dei recettori piastrinici della glicoproteina IIb / IIIa della classe dei mimetici RGD. In linea di principio, il meccanismo d'azione è simile ad abciximab, tuttavia l'eptifibatide ha una selettività per i recettori IIb / IIIa.

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L'azione di epitibatide si verifica immediatamente dopo somministrazione endovenosa in

una dose di 180 mcg / kg. La soppressione dell'aggregazione è invertita. 4 ore dopo la cessazione dell'infusione endovenosa alla dose di 2 μg / kg / min. la funzione piastrinica raggiunge più del 50% del livello iniziale. A differenza di abciximab, il farmaco è probabilmente efficace nel trattamento conservativo di GCS.

Le caratteristiche comparative dei bloccanti della glicoproteina IIb / IIIa sono riportate in Tabella. 1.

Caratteristiche comparative dei bloccanti del recettore della glicoproteina IIb / IIIa

Quali sono gli agenti antipiastrinici, come si differenziano dagli anticoagulanti, quali sono le indicazioni per l'uso?

Gli agenti antiaggreganti sono un gruppo di farmaci che inibiscono la trombosi arteriosa.

Questi farmaci agiscono al momento della coagulazione del sangue e inibiscono il processo di combinazione delle placche sanguigne.

In questo caso, non vi è alcuna coagulazione del plasma sanguigno. Il meccanismo d'azione di questo gruppo dipende dal farmaco, che crea un effetto antipiastrinico.

Cos'è questo antiaggregante?

Gli antiaggreganti sono farmaci che possono influenzare il sistema emostatico del corpo umano e arrestare l'aumento della coagulazione del plasma sanguigno.

Questo gruppo di farmaci sospende l'aumento della sintesi delle molecole di trombina, nonché i fattori che attivano i coaguli di sangue nelle arterie.

L'uso più frequente di agenti antipiastrinici per le malattie del sistema di flusso sanguigno, così come per le patologie dell'organo cardiaco.

Inibisce l'aggregazione delle molecole piastriniche, l'antiaggregante protegge i vasi dal bloccarli con i coaguli di sangue e inoltre non consente alle piastrine di aderire alle pareti delle arterie.

All'inizio del secolo scorso sono comparsi farmaci antiaggreganti e anticoagulanti.

Qual è la differenza tra agenti antipiastrinici e anticoagulanti?

Verso la metà del secolo scorso, i farmaci che assottigliavano il sangue erano composti dalla sostanza cumarina.

Il farmaco non consentiva la formazione di coaguli di sangue nei vasi.

Successivamente, sono comparsi agenti anticoagulanti e antiaggreganti, che sono stati utilizzati in misure preventive in caso di deviazioni del sistema vascolare e dell'organo cardiaco.

Agenti antipiastrinici sono prescritti a pazienti con patologia del sistema vascolare e ad alto rischio di coaguli di sangue in essi.

Quando si verifica un trauma nel corpo e l'emorragia si apre, il sistema emostatico funziona istantaneamente - le molecole di globuli rossi sono collegate alle molecole piastriniche, questo fa sì che il plasma sanguigno si ispessisca e questi coaguli aiutano a fermare il sanguinamento.

Ma ci sono situazioni nel sistema vascolare, quando l'infiammazione si verifica all'interno della nave a causa della sua sconfitta da placche aterosclerotiche, quindi le piastrine possono formare coaguli di sangue all'interno della nave interessata.

In questo caso, gli agenti antipiastrinici impediscono l'adesione delle piastrine agli eritrociti e lo fanno abbastanza delicatamente.

Gli anticoagulanti sono farmaci più potenti che bloccano il processo di coagulazione nel plasma sanguigno e non consentono lo sviluppo del processo di coagulazione del sangue.

Questo gruppo di farmaci è prescritto per le vene varicose, per le malattie delle arterie - trombosi, per il rischio di ictus, così come per lo scopo di misure preventive di infarto miocardico secondario, o dopo un incidente del suo attacco.

Indicazioni per l'uso di agenti antipiastrinici

Patologie per le quali è necessario assumere agenti antipiastrinici:

• cardiopatia ischemica (CHD);
• attacchi della natura ischemica del tipo transitorio;
• anormalità nei vasi sanguigni cerebrali del cervello;
• dopo aver subito un ictus di tipo ischemico di ictus;
• prevenzione dell'ictus;
• ipertensione arteriosa - ipertensione;
• dopo l'intervento chirurgico sull'organo cardiaco;
• malattie degli arti inferiori che cancellano la natura.

Controindicazioni all'uso di agenti antipiastrinici

Tutti i farmaci hanno controindicazioni. Quando si assumono agenti antipiastrinici è:

• malattia da ulcera peptica del tubo digerente;
• ulcera nel duodeno;
• eruzione emorragica;
• violazioni nella funzionalità delle cellule del fegato e dell'organo renale;
• insufficienza d'organo: il cuore;
• attacco di ictus in forma emorragica;
• il periodo di formazione prenatale del bambino;
• periodo di allattamento al seno.

Gli stessi agenti antipiastrinici possono provocare ulcera gastrica.

Se usati nell'asma di natura bronchiale, gli agenti antipiastrinici possono causare uno spasmo bronchiale, che sarà una seria complicazione di questa patologia.

Effetti collaterali

I frequenti effetti collaterali derivanti dall'assunzione di agenti antipiastrinici si manifestano in:

• dolore alla testa;
• nausea, a volte grave, che può provocare vomito;
• rotazione della testa;
• ipotensione;
• sanguinamento che si verifica da lievi ferite;
• allergia.

Elenco e classificazione degli agenti antipiastrinici

Tutti i medicinali del gruppo antiaggregante sono suddivisi in categorie (gruppi):

• farmaci del gruppo ASA (acido acetilsalicilico) -Trombo-AS farmaci, Aspirina Cardio, aspikor e CardiAAS;
• farmaci con effetto disaggregato - bloccanti del recettore come ADP (farmaco Klopidogrel, Ticlopidina disaggregante);
• un gruppo di farmaci con azione antipiastrinica - inibitori della fosfodiesterasi (Triflusal e Dipyramidol);
• un gruppo di farmaci disaggregati - bloccanti di GPR (recettori di tipo glicoproteico) - il farmaco Lamifiban, il farmaco Eptifibatid, il farmaco Tirofiban;
• inibitori di sintesi di acido arachidonny - una preparazione Indobufen, una preparazione Picotamide;
• bloccanti del recettore trombossano - il farmaco Ridogrel;
• Farmaci che contengono il principio attivo Ginkgo Biloba - questa medicina Bilobil, così come la droga Ginos e Ginkio.

Riferito anche agli impianti di guarigione degli agenti antipiastrinici:

• Specie Ippocastano;
• bacche di mirtilli;
• liquirizia vegetale (radice);
• tè verde;
• zenzero;
• soia in tutti i suoi usi;
• pianta di mirtillo rosso;
• aglio e cipolle;
• ginseng (radice);
• melograno (succo);
• Erba di erba di San Giovanni

La vitamina E, che contiene le stesse azioni attive, è un antipiastrina.

Quali sono le differenze negli agenti antipiastrinici?

Gli agenti antipiastrinici sono divisi in due tipi di farmaci:

• farmaci piastrinici;
• farmaci eritrocitari.

I farmaci di tipo piastrinico sono farmaci che possono fermare l'aggregazione delle molecole piastriniche. Il farmaco più famoso di questo tipo è l'aspirina o ASA (acido acetilsalicilico).

Questi farmaci devono seguire un lungo corso di terapia (terapia disintegrante). Perché l'acido acetilsalicilico dà un effetto diluitivo solo dall'uso a lungo termine.

Prendendo farmaci a base di principio attivo acido acetilsalicilico, è necessario bere per almeno un mese.

Quando esposto all'Aspirina, vi è un rallentamento nell'adesione delle placche piastriniche, che rallenta il processo di coagulazione del sangue.

L'aspirina è l'antiaggregante più comune di tipo piastrinico.

Inoltre, lo scopo dell'aspirina è le sue proprietà anti-infiammatorie e l'effetto antipiretico.

Il meccanismo d'azione di questo agente antipiastrinico è associato ad una diminuzione dell'attività nel sintetizzare le molecole di trombossano A2. Questa sostanza è nella composizione della molecola piastrinica.

Se si prende l'aspirina per un lungo periodo, i suoi effetti inizieranno su alcuni altri fattori di coagulazione, che aumenteranno l'effetto diluitivo.

Abbastanza spesso, l'aspirina viene prescritta nelle misure profilattiche della trombosi. È necessario prenderlo solo dopo un pasto, perché questo antiagregante fortemente irrita le pareti dello stomaco.

L'aspirina non è destinata all'automedicazione. È necessario prenderlo come prescritto dal medico, così come con il monitoraggio costante del processo di coagulazione del sistema di omeostasi.

Proprietà collaterali dell'effetto sul corpo del farmaco Aspirina:

• dolore allo stomaco;
• grave nausea, che può causare vomito dallo stomaco;
• Patologia gastrointestinale;
• ulcera digestiva;
• dolore di testa;
• le allergie sono una forma di eruzione cutanea;
• compromissione della funzionalità renale;
• cellule epatiche distrutte.

La ticlopidina è un antiaggregante più forte dell'aspirina. Si consiglia di assumere questo farmaco quando:

• malattia da trombosi;
• CHD (malattia coronarica);
• insufficienza coronarica;
• aterosclerosi, con sintomi evidenti della malattia;
• tromboembolismo;
• infarto del miocardio - periodo post-infarto.

Il farmaco non irrita la mucosa dello stomaco e dell'intestino, pertanto, a scopo profilattico, questo strumento può essere assunto.

Inoltre, Curantil (Dipiridamolo) è un farmaco piastrinico del gruppo antipiastrinico.

Il farmaco è in grado di espandere i vasi sanguigni e abbassare l'indice di pressione sanguigna. Il flusso sanguigno nel sistema inizia a muoversi con maggiore velocità, le cellule del corpo ricevono più ossigeno. Questo processo inibisce l'aggregazione molecolare delle piastrine.

Tale effetto farmacologico è necessario in caso di infarto causato da angina, al fine di massimizzare le arterie coronarie per alleviare un attacco.

Ridogrel è un antiaggregante degli effetti combinati sulla sintesi delle molecole piastriniche. Un farmaco appartenente al gruppo dei bloccanti antagonisti del recettore del trombossano A2 contempla contemporaneamente il blocco di questi recettori e riduce anche la sintesi di questo fattore.

Studi clinici hanno dimostrato che i preparati di Ridogrel non differiscono nelle loro proprietà dal farmaco con acido acetilsalicilico.

Le droghe moderne hanno usato l'antipiastrina di tipo piastrinico